取代三氨基三嗪类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种取代三氨基三嗪类化合物，其制备方法和在制药中的应用，所述的化合物的结构通式如下所示，其中:R₁为取代的苯环，R₂为取代的芳环、萘环或芳香杂环。本发明优点在于：本发明通过基于结构的虚拟筛选和进一步结构改造，合成一种全新的取代三氨基三嗪类化合物；所述化合物是一类全新结构类型的真菌Sap2抑制剂，具有较好的抑酶活性和线虫体内抗真菌活性，为深入研究和开发新结构类型抗真菌药物开辟了新的途径，可用于制备治疗抗真菌感染的药物及与现有抗菌药物联用药物。

主权项

一种取代三氨基三嗪类化合物，其特征在于，所述的化合物的结构通式为：其中:R₁为取代的苯环，R₂为取代的芳环、萘环或芳香杂环；(1)苯环、萘环和芳香杂环各种取代基位置位于除去连接位置的其它任何位置，单取代或多取代，取代基指：氢、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素；其中，卤素包括F、Cl、Br、I；(2)取代芳香杂环独立地表示：喹啉、四氢喹啉、异喹啉、四氢异喹啉、吡啶、噻吩、噻唑、吡唑、呋喃、噁唑、异噁唑、哒嗪、吡嗪。