具有生物黏附特性的天麻素鼻用淀粉微球及其制备方法

摘要

本发明提供了一种具有生物黏附特性的天麻素鼻用淀粉微球，所述微球按如下方法制备：以淀粉的氢氧化钠水溶液为水相；将天麻素分散于乙酸乙酯中，为油相；室温条件下将油相缓慢加入水相中，同向搅拌得到O/W初乳；将含Span80的液体石蜡加热至40～50℃，将上述初乳加入其中，并同向搅拌乳化20～40min，再加入交联剂环氧氯丙烷，于30～50℃下交联3～5h后，离心，倾去上层油相，下层微球分别经乙酸乙酯、无水乙醇、丙酮洗涤后，减压干燥，得到所述的天麻素鼻用淀粉微球；本发明制备的天麻素鼻用淀粉微球在鼻腔滞留时间长，释药速度平稳、完全，可提高脑内药物分布、生物利用度与药效作用，且安全无毒。

主权项

一种具有生物黏附特性的天麻素鼻用淀粉微球，其特征在于，所述微球按如下方法制备得到：将淀粉溶于0.05～0.2g/mL氢氧化钠水溶液中，配制成淀粉浓度为25wt％～50wt％的淀粉溶液，为水相；将天麻素分散于乙酸乙酯A中，为油相；室温条件下，将所述油相缓慢加到所述水相中，同向搅拌得到O/W初乳；将含有2.0wt％～4.5wt％Span80的液体石蜡预先加热至40～50℃，再将上述所得O/W初乳加到液体石蜡中，同向搅拌乳化20～40min，然后加入交联剂环氧氯丙烷，在温度30～50℃下交联3～5h后，离心，倾去上层油相，下层微球分别经乙酸乙酯B、无水乙醇、丙酮洗涤后，减压干燥，得到所述的具有生物黏附特性的天麻素鼻用微球；所述淀粉与天麻素的质量比为1.0～10：1；所述乙酸乙酯A的体积用量是所述水相体积的5％～15％；所述液体石蜡与所述初乳的体积比为8～12：1。