用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的4,7-二氢-吡唑并[1,5-a]吡嗪-6-基胺衍生物

摘要

本发明涉及新的4,7-二氢-吡唑并[1,5-a]吡嗪-6-基胺衍生物，其用作β-分泌酶(BACE)抑制剂，也称为β-位点淀粉状蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2或memapsin2。本发明还涉及包含这样的化合物的药用组合物，涉及制备这样的化合物和组合物的方法、以及涉及这样的化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β-分泌酶的疾病的用途，如阿尔兹海默氏病(AD)、轻微认知障碍、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风有关的痴呆、与帕金森氏病有关的痴呆或者与β-淀粉状蛋白有关的痴呆。

主权项

一种式(I)化合物　　　　(I)或其互变异构体或立体异构形式，其中R¹和R²独立地选自氢、C_1‑3烷基；R³选自C_1‑3烷基、C_3‑6环烷基；X¹、X²、X³、X⁴独立地是C(R⁴)；各R⁴选自氢、卤代；L是键或‑N(R⁵)CO‑，其中R⁵是氢；R⁶是氢或三氟甲基；Ar是同芳基或杂芳基；同芳基是苯基或被1或2个选自下列的取代基取代的苯基：卤代、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基；杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基，其各自任选被1或2个选自下列的取代基取代：卤代、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基；或者其加成盐。