内嵌放射性金属富勒烯衍生物及其制备方法与在肿瘤诊疗中的应用

摘要

本发明公开了一种内嵌放射性金属富勒烯衍生物及其制备方法与在肿瘤诊疗中的应用。该方法包括如下步骤：（1）内嵌放射性金属富勒烯依次经加成反应和水解反应得到表面带有羧基、羟基或氨基的内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子；（2）内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为氨基、羟基或羧基的聚乙二醇进行反应，即得。本发明提供了一种新型的集肿瘤诊断与治疗于一体的内嵌放射性金属富勒烯衍生物试剂，通过具有靶向性的生物分子对内嵌放射性金属富勒烯进行水溶性共价修饰，改善了内嵌放射性金属富勒烯的生物相容性，并且保持了富勒烯碳笼结构的稳定性。该试剂具有集肿瘤诊断与治疗于一身，制备方法简单快速，生物相容性好，在肿瘤组织高度富集的特性。

主权项

一种内嵌放射性金属富勒烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）内嵌放射性金属富勒烯依次经加成反应和水解反应得到表面带有羧基、羟基或氨基的内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子；（2）所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为氨基、羟基或羧基的聚乙二醇进行反应，即得所述内嵌放射性金属富勒烯衍生物；所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与所述聚乙二醇之间发生如下1）‑4）中任一种反应：1）表面带有氨基的所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为羧基的所述聚乙二醇发生酰胺化反应；2）表面带有羟基的所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为羧基的所述聚乙二醇发生酯化反应；3）表面带有羧基的所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为氨基的所述聚乙二醇发生酰胺化反应；4）表面带有羧基的所述内嵌放射性金属富勒烯衍生化分子与端基为羟基的所述聚乙二醇发生酯化反应。