沃替西汀的制备方法

摘要

本发明揭示了一种沃替西汀(Vortioxetine，I)的制备方法，其制备步骤包括：式(II)所示的2-取代的苯硫酚与式(III)所示的2,4-二甲基卤代苯缩合生成2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)或2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(IV)经还原得到2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)，2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(V)在碱性条件下与式(VI)化合物环合得到沃替西汀(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

主权项

一种沃替西汀(I)的制备方法，其特征在于其包括如下制备步骤：以2‑硝基苯硫酚或2‑胺基苯硫酚与2,4‑二甲基卤代苯在催化剂作用下发生缩合反应生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯或2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺；所述缩合反应产物之一2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯在还原剂作用下制得2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺；2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺在缚酸剂作用下与二(2‑Y取代)乙胺发生环合反应得到沃替西汀；其中2,4‑二甲基卤代苯中的卤素为氟、氯、溴或碘；二(2‑Y取代)乙胺中的取代基Y为氟、氯、溴、碘或羟基。