具有生物黏附特性的天麻素鼻用微球及其制备方法

摘要

本发明提供了一种具有生物黏附特性的天麻素鼻用微球，所述微球按如下方法制备得到：将天麻素溶于醋酸水溶液中，加入壳聚糖搅拌混匀，为水相；将Span80溶于液体石蜡中，为油相；将上述水相和油相各自预先加热至40～50℃，再将水相缓慢加入油相中，并同向搅拌乳化20～50min，然后加入交联剂甲醛，于40～60℃下进行交联3～6h，静置，倾去上层油相，下层微球经石油醚、无水乙醇洗涤，抽滤，真空干燥，得到所述的天麻素鼻用微球；本发明制备的天麻素鼻用微球在鼻腔滞留时间长，释药速度平稳、完全，可提高脑内药物分布、生物利用度与药效作用，且安全无毒。

主权项

一种具有生物黏附特性的天麻素鼻用微球，其特征在于，所述微球按如下方法制备得到：将天麻素溶于醋酸水溶液中，加入壳聚糖搅拌混匀，为水相；将Span80溶于液体石蜡中，为油相；将上述水相和油相各自预先加热至40～50℃，再将水相缓慢加入油相中，同向搅拌乳化20～50min，然后加入交联剂甲醛，在温度40～60℃下交联3～6h，静置，倾去上层油相，下层微球经石油醚、无水乙醇洗涤，过滤，真空干燥，得到所述的具有生物黏附特性的天麻素鼻用微球；所述醋酸水溶液中醋酸的体积分数为2％～10％；所述天麻素与壳聚糖的质量比为1：0.5～10；所述水相中，壳聚糖的质量浓度为2.0％～4.0％；所述油相中，Span80的质量浓度为2.0％～3.0％；所述油相和水相的体积比为7～10：1。