一种艾沙康唑和雷夫康唑中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种艾沙康唑和雷夫康唑中间体的制备方法，其包括：（1）使三氮唑与氯乙酸在碱性条件下反应生成三氮唑乙酸；（2）使三氮唑乙酸与草酰氯或者氯化亚砜反应，生成三氮唑乙酰氯盐酸盐；（3）使三氮唑乙酰氯盐酸盐与间二氟苯或对二氟苯在路易斯酸的作用下，发生傅克酰基化反应得到目标产物。本发明方法的总收率与传统方法相当，甚至超过传统方法，同时本发明方法中原料或中间体均不是催泪物质，生产、烘料，包装过程中的工作环境较好，无需防护措施，无需独立安排场地生产，成本降低，操作更方便。

主权项

一种1‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮或1‑(2,5‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮的制备方法，其特征在于包括：（1）使三氮唑与氯乙酸在碱性条件下反应生成三氮唑乙酸；（2）使三氮唑乙酸与草酰氯或者氯化亚砜反应，生成三氮唑乙酰氯盐酸盐；（3）使三氮唑乙酰氯盐酸盐与间二氟苯或对二氟苯在路易斯酸的作用下，发生傅克酰基化反应，得到所述1‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮或1‑(2,5‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮。