ent-3-甲氧基吗喃的制备方法

摘要

本发明揭示了一种ent-3-甲氧基吗喃(A)的制备方法，其包括如下步骤：用(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉(I)与酰化试剂R₁COX发生酰化反应，生成(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉酰胺(II)；该中间体(II)通过酸性环化反应得到ent-3-羟基吗喃酰胺(III)；所得中间体(III)通过O-甲基化反应，生成ent-3-甲氧基吗喃酰胺(IV)，最后中间体(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent-3-甲氧基吗喃(A)。该制备方法经济、可行且易产业化。

主权项

一种ent‑3‑甲氧基吗喃(A)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉(I)与酰化试剂发生酰化反应，生成(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉酰胺(II)；所述(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉酰胺(II)通过酸性环化反应得到ent‑3‑羟基吗喃酰胺(III)；所述ent‑3‑羟基吗喃酰胺(III)通过碘甲烷或硫酸二甲酯的O‑甲基化反应，生成ent‑3‑甲氧基吗喃酰胺(IV)，所述ent‑3‑甲氧基吗喃酰胺(IV)通过酰胺的水解反应，得到所述ent‑3‑甲氧基吗喃(A)，所述酰化剂R₁COX中的R₁为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苯基或苄基，其中当X为‑OH时，酰化剂为羧酸；当X为Cl、Br或I时，酰化剂为酰卤，