三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂的制备方法

摘要

三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂的制备方法，属于生物医药技术领域，采用一种可生物降解、生物相容性良好的乳酸-羟基乙酸共聚物作为包封材料，采用双乳化-溶剂挥发法制得载三氧化二砷纳米粒。通过化学键共价偶联的方法在载三氧化二砷纳米粒表面修饰两亲性聚乙二醇，赋予其“隐形”功能，通过表面同步修饰LA，赋予其免疫靶向性。最终获得的三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂微粒尺寸均一，形貌可控，分散性好，包封率可达90%以上。在体外可稳定释放45天，具备缓释功能，是一种新颖、高效的隐形免疫靶向As₂O₃制剂。

主权项

一种三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：    1）将As₂O₃溶于质量百分比为4%的氢氧化钠水溶液中，配成含As₂O₃浓度为10~100mg/mL的砷溶液，作为水相；    2）将乳酸‑羟基乙酸共聚物溶于三氯甲烷中，作为油相；    3）将水相在磁力搅拌下加入到油相中，然后冰浴乳化超声，形成W/O初乳；    4）将W/O初乳与第一份泊洛沙姆的水溶液混合，冰浴乳化超声形成W/O/W复乳；    5）将W/O/W复乳与第二份泊洛沙姆水溶液均匀混合后，蒸发除去有机溶剂，离心收集沉淀、去离子水洗涤，冷冻干燥得载三氧化二砷纳米粒；6）将上述载三氧化二砷纳米粒分散于水中，加入N‑羟基琥珀酰亚胺活化后，与双端氨基聚乙二醇、乳糖酸和1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐在室温下磁力搅拌反应，离心收集沉淀，即得三氧化二砷隐形免疫靶向抗肿瘤制剂。