发明名称 作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5A]嘧啶和噻吩并[3,2B]嘧啶衍生物
摘要 本发明公开式I或II化合物,在式I或II中,X、m、Ar、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如本文所定义。所述化合物可用于治疗IRAK-介导的病症。<img file="DDA00002734739000011.GIF" wi="1164" he="422" />
申请公布号 CN102985426B 申请公布日期 2015.10.07
申请号 CN201180034712.X 申请日期 2011.07.08
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 N·阿罗拉;S·陈;J·C·赫尔曼;A·库格斯塔特;S·S·拉巴迪;C·J·J·林;M·C·卢卡斯;A·G·穆尔;E·帕普;F·X·塔拉马斯;J·万纳;Y·翟
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 隋晓平;黄革生
主权项 式Ia或IIa的化合物:<img file="FDA0000713778260000011.GIF" wi="1373" he="619" />其中:R<sup>4</sup>是氯;R<sup>3</sup>为:卤代;C<sub>1‑6</sub>烷基;卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>链烯基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基;卤代‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基氨基;C<sub>1‑6</sub>烷基‑氨基;羟基;氨基;氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;氨基羰基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>链烯基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基;C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基;C<sub>1‑6</sub>烷硫基;哌啶基,其中哌啶基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;苯基氨基羰基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基氨基;环己基氧基,其中环己基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基任选取代;环戊氧基,其中环戊基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基任选取代;哌啶基氧基,其中哌啶基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;苯基,其中苯基被氨基、羟基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;吡咯烷基,其中吡咯烷基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;吡咯烷基氧基,其中吡咯烷基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;哌嗪基,其中哌嗪基被C<sub>1‑6</sub>烷基任选取代;噁唑‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基,其中噁唑被C<sub>1‑6</sub>烷基任选取代;吗啉基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基氨基羰基;C<sub>3‑6</sub>环烷基;氮杂环庚烷基,其中氮杂环庚烷基被羟基、氨基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;苄基,其中苯基被氨基、羟基、氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基或氨基羰基任选取代;C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基;或C<sub>1‑6</sub>烷基羰基氨基;并且R<sup>1</sup>为:氢;C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷氧基;羟基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>1‑6</sub>烷基‑氨基;氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基;氨基‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑氨基;羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷基氨基;C<sub>3‑6</sub>环烷基氨基;氨基羰基;卤代;或羟基‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基。
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