| 发明名称 |
一类治疗阿尔茨海默病的选择性多巴胺D1受体激动剂 |
| 摘要 |
本发明涉及一类具有多巴胺D1受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动多巴胺D1受体的活性，EC<sub>50</sub>可达到nM水平，其中活性最强的化合物的EC<sub>50</sub>为7.56±0.45，可作为Aβ抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病。<img file="DSA00000823941600011.GIF" wi="511" he="573" /> |
| 申请公布号 |
CN102964340B |
申请公布日期 |
2015.10.07 |
| 申请号 |
CN201210541287.X |
申请日期 |
2012.12.12 |
| 申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
严明;何玲;张陆勇;连燕霞 |
| 分类号 |
C07D405/12(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
式(I)化合物或其药学上可以接受的盐用于制备具有多巴胺D1受体激动剂药理作用的药物制剂的用途；<img file="FSB0000138807100000011.GIF" wi="517" he="585" />其中式(I)化合物为以下的具体化合物：化合物1，R1为＊‑CH<sub>3</sub>，R2为＊‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000012.GIF" wi="355" he="158" />化合物2，R1为＊‑H，R2为＊‑CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000013.GIF" wi="272" he="222" />化合物3，R1为＊‑CH<sub>3</sub>，R2为＊‑CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000014.GIF" wi="241" he="171" />化合物4，R1为＊‑CH<sub>3</sub>，R2为＊‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000015.GIF" wi="302" he="176" />化合物5，R1为＊‑H，R2为＊‑CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000016.GIF" wi="252" he="225" />化合物6，R1为＊‑H，R2为＊‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，R3为<img file="FSB0000138807100000017.GIF" wi="203" he="294" />化合物7，R1为＊‑H，R2为＊‑H，R3为<img file="FSB0000138807100000018.GIF" wi="257" he="240" />化合物8，R1为＊‑H，R2为＊‑H，R3为<img file="FSB0000138807100000021.GIF" wi="336" he="193" />化合物9，R1为＊‑H，R2为＊‑H，R3为<img file="FSB0000138807100000022.GIF" wi="283" he="314" />化合物10，R1为＊‑H，R2为＊‑H，R3为<img file="FSB0000138807100000023.GIF" wi="262" he="159" />化合物11，R1为＊‑CH<sub>3</sub>，R2为＊‑H，R3为<img file="FSB0000138807100000024.GIF" wi="283" he="159" /> |
| 地址 |
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