发明名称 |
三唑并吡啶 |
摘要 |
本发明涉及作为单极纺锤体1激酶(Mps-1或TTK)抑制剂的通式(I)的三唑并吡啶衍生物化合物、制备所述化合物的方法,包含所述化合物的药物组合物和组合、所述化合物在制备用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物中的用途、以及用于制备所述化合物中的中间体,<img file="DDA00002042194200011.GIF" wi="551" he="470" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如说明书和权利要求中所定义。 |
申请公布号 |
CN102762557B |
申请公布日期 |
2015.10.07 |
申请号 |
CN201080061524.1 |
申请日期 |
2010.11.17 |
申请人 |
拜耳知识产权有限责任公司 |
发明人 |
V·舒尔策;M·科皮茨;D·科泽蒙德;H·斯基洛克;B·巴德尔;P·利瑙;A·M·温内尔;H·布里姆;S·霍尔顿;G·西迈斯特;S·佩克特;U·伯默 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
温宏艳;石克虎 |
主权项 |
通式(I)的化合物,或者其立体异构体、互变异构体或盐:<img file="FDA0000690443910000011.GIF" wi="713" he="533" />其中:R<sup>1</sup>表示苯基,‑其被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代:‑N(H)C(=O)R<sup>6</sup>、‑N(H)C(=O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、‑C(=O)N(H)R<sup>6</sup>、‑N(H)S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>;R<sup>2</sup>表示苯基,其任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代:卤代‑、氰基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑;R<sup>3</sup>表示氢原子;R<sup>4</sup>表示氢原子;R<sup>5</sup>表示氢原子;R<sup>6</sup>表示选自以下的基团:C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基、3‑至10‑元杂环基、苯基、吡啶基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基)、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>‑(3‑至10‑元杂环基)、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>‑苯基或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>‑吡啶基,所述基团任选地被选自以下的取代基一次或多次地、相同或不同地取代:卤代‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、‑NR<sup>8</sup>R<sup>7</sup>;R<sup>7</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑;R<sup>8</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑;q表示整数1。 |
地址 |
德国蒙海姆 |