发明名称 PIRIDINAS 2,3-SUSTITUIDAS Y SU USO PARA LA MODULACIÓN DE HEMOGLOBINA
摘要 La presente fue refiere a compuestos y composiciones farmacéuticas adecuados como moduladores de hemoglobina, y su uso en el tratamiento de trastornos mediados por hemoglobina y trastornos que se beneficiarían de la oxigenación de tejido y/o celular. Reivindicación 1: En ciertos aspectos de la presente, se provee un compuesto de fórmula (1) o uno de sus tautómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de ellos, caracterizado porque: el anillo A es un cicloalquilo opcionalmente sustituido de 4 a 10 miembros o un heterociclo de 4 a 10 miembros que contienen heteroátomos de hasta 5 anillos, donde el heteroátomo se selecciona entre el grupo que consiste en O, N, S, y formas oxidizadas de N y S; o el anillo B es un arilo C₆₋₁₀ o un heteroarilo de 5 a 10 miembros con entre 1 y 3 átomos de nitrógeno, de preferencia entre 1 y 2 átomos de nitrógeno y de mayor preferencia de 1 átomo de nitrógeno, o sus versiones oxidizadas, donde el arilo o el heteroarilo es opcionalmente sustituido; ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es una unión simple o doble; cada Y y Z es, independientemente, CR¹⁰R¹¹, O, S, SO, SO NR¹²; cada R¹⁰ y R¹¹ independientemente es hidrógeno o alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con halo, OH, o alcoxi C₁₋₆, o CR¹⁰R¹¹ es C=O; R¹² es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; siempre que si uno entre Y y Z es O, S, SO, SO₂, entonces el otro no sea CO, y siempre que Y y Z no sean, ambos, heteroátomos o sus formas oxidizadas; el anillo C es arilo C₆₋₁₀, opcionalmente sustituido; V¹ y V² son, independientemente, alcoxi C₁₋₆; o V¹ y V², junto con el átomo de carbono, están unidos para formar un anillo de fórmula (2), donde cada uno entre V³ y V⁴ son, independientemente O, S, o NH, siempre que, cuando V³ y V⁴ son S, el otro sea NH, y siempre que V³ y V⁴ no sean ambos NH; q es 1 ó 2; cada V⁵ es, independientemente, alquilo C₁₋₆ o CO₂R⁶⁰, donde cada R⁶⁰ es, independientemente, alquilo C₁₋₆ o hidrógeno; t es 0, 1, 2, ó 4; o CV¹V² es C=V, donde V es O, NOR⁸⁰, o NNR⁸¹R⁸²; R⁸⁰ es alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁸⁰ y R⁸¹, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, COR⁸³ o CO₂R⁸⁴; R⁸³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; y R⁸⁴ es alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido.
申请公布号 AR095342(A1) 申请公布日期 2015.10.07
申请号 AR2014P101046 申请日期 2014.03.14
申请人 GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS, INC. 发明人 JASON R. HARRIS;BRIAN W. METCALF;QING XU;CALVIN W. YEE;STEPHEN L. GWALTNEY;ZHE LI
分类号 C07D213/74;A61K31/4427;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/5513;A61P7/06;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/04;C07D491/107 主分类号 C07D213/74
代理机构 代理人
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