一种关于Fmoc-DOOA·HCl的合成方法

摘要

本发明涉及一种关于Fmoc-DOOAHCl的合成方法。主要解决了现有合成方法收率低且难以纯化的技术问题。本发明技术方案：一种关于Fmoc-DOOAHCl的合成方法，包括以下步骤：以二甘醇胺和乙醇胺为起始原料，将二者分别上Boc保护基和Fmoc保护基得到Boc-二甘醇胺和Fmoc-乙醇胺，将Fmoc-乙醇胺的羟基活化后与Boc-二甘醇胺在强碱下对接成醚，生成Fmoc-DOOA（Boc），最后用HCl脱去Boc保护基后得到Fmoc-DOOAHCl。Fmoc-DOOAHCl是一种性能优良的药物连接和修饰剂。

主权项

一种关于Fmoc‑DOOA·HCl（Fmoc‑1‑氨基‑3,6‑二氧杂‑8‑辛胺盐酸盐）的合成方法，其特征包括以下步骤：以二甘醇胺和乙醇胺为起始原料，将二甘醇胺的氨基上Boc保护基得到Boc‑二甘醇胺，将乙醇胺的氨基上Fmoc保护基得到Fmoc‑乙醇胺，将Fmoc‑乙醇胺羟基活化成活化酯后与Boc‑二甘醇胺在强碱下对接成醚，生成Fmoc‑DOOA（Boc），脱去Boc保护基后得到Fmoc‑DOOA·HCl。