作为MGLUR5调节剂的5-(苯基/吡啶基-乙炔基)-2-吡啶/2-嘧啶-甲酰胺

摘要

本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或C-R³；并且R³是氢、甲基、卤素或腈；R¹是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R²／R^2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R²和R^2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其为未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代的；R⁴／R^4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R⁴和R^4’一起形成C_3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和／或旋光异构体和／或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。

主权项

式I的化合物其中Y是N或C‑R³；并且R³是氢、甲基、卤素或氰基；R¹是苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基被卤素、C_1‑4烷基或C_1‑4烷氧基取代；R²/R^2’彼此独立地为氢、C_1‑4烷基或被卤素取代的C_1‑4烷基，或者R²和R^2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，这些环是未取代的或被一个或多个选自C_1‑4烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代；R⁴/R^4’彼此独立地为氢或C_1‑4烷基，或者R⁴和R^4’一起形成C_3‑5环烷基‑、四氢呋喃‑或氧杂环丁烷‑环；或其药用酸加成盐或外消旋混合物。