发明名称 二环式含氮芳香族杂环醯胺化合物
摘要 本发明为提供一种作为乳癌治疗剂有用之化合物。;本发明者们对于具有Complex I阻碍作用及AMPK活化作用之化合物进行检讨,确认本发明的二环式含氮芳香族杂环醯胺化合物为具有良好Complex I阻碍作用及AMPK活化作用,且不仅对不表现MCT4之人类PIK3CA突变阳性乳癌细胞株,且对于没有MCT4的表现且不具有PIK3CA之突变的人类乳癌细胞株,具有细胞增殖阻碍作用、及对于不表现MCT4之人类PIK3CA突变阳性乳癌细胞株MDA-MB-453细胞罹癌老鼠显示抗肿瘤作用确认,而完成本发明。本发明的二环式含氮芳香族杂环醯胺化合物可作为乳癌,特别为不表现MCT4之乳癌,尤其可作为不表现MCT4之PIK3CA突变阳性乳癌的治疗剂使用。
申请公布号 TW201536771 申请公布日期 2015.10.01
申请号 TW103119885 申请日期 2014.06.09
申请人 安斯泰来制药股份有限公司 ASTELLAS PHARMA INC. 发明人 大贯圭 OHNUKI, KEI;蓟英范 AZAMI, HIDENORI;泽田由纪 SAWADA, YUKI;进崇史 SHIN, TAKASHI;仓本和幸 KURAMOTO, KAZUYUKI;菊池重俊 KIKUCHI, SHIGETOSHI;斋藤智之 SAITO, TOMOYUKI;滨口寿雄 HAMAGUCHI, HISAO;长岛建之 NAGASHIMA, TAKEYUKI
分类号 C07D401/14(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D401/14(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚
主权项
地址 日本 JP