发明名称 QUINOLINA Y QUINAZOLINAMIDAS COMO MODULARES DE CANALES DE SODIO
摘要 Compuestos o sus sales farmacéuticamente aceptables, útiles como inhibidores de canales de sodio. También proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la presente y métodos de uso de las composiciones en el tratamiento de diversos trastornos, incluyendo dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde, independientemente de cada aparición Y es C o N; Ar¹ es un anillo monocíclico aromático de 5 - 6 miembros que tiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado con un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde Ar¹ tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado, de modo independiente, de -WRW; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; W es un enlace o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-, -CO-, -S-, -SO- o -SO₂-; RW está ausente, H, halógeno, OH, NH₂, NHR, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ o un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3 - 6 miembros que tiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; R es alquilo C₁₋₆; R¹ es H, halógeno, CN o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógenos y en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-; R² es H, halógeno, CN o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-; R³ es H, halógeno, CN o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-; R⁴ es H, halógeno, CN o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-; R⁵ es H, halógeno, CN o -X-RX; R⁵ es H, halógeno, CN o -X-RX; R⁶ es H, halógeno, CN o -X-RX; R⁶ es H, halógeno, CN o -X-RX; R⁷ es H, halógeno, CN o -X-RX; X es un enlace o alquilo C₁₋₆, en donde dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido con 0 - 6 halógeno, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho alquilo C₁₋₆ pueden estar reemplazadas por -O-; y RX está ausente, H o cicloalifático C₃₋₈, en donde hasta dos unidades no adyacentes de CH₂ de dicho cicloalifático C₃₋₈ pueden estar reemplazadas por -O- y dicho cicloalifático C₃₋₈ está sustituido con 0 - 3 sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C₁₋₄.
申请公布号 AR095192(A1) 申请公布日期 2015.09.30
申请号 AR2014P100283 申请日期 2014.01.29
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 JAMES PHILIP JOHNSON;SARA SABRINA HADIDA-RUAH;COREY ANDERSON;VIJAYALAKSMI ARUMUGAM;IULIANA LUCI ASGIAN;ANDREAS P. TERMIN;BRIAN RICHARD BEAR
分类号 C07D215/54;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/498;A61P29/00;C07D241/44;C07D401/12;C07D403/12 主分类号 C07D215/54
代理机构 代理人
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