抗菌哌啶衍生物

摘要

描述了式(I)化合物和它们的药物可接受盐。还描述了制备它们的方法、包含它们的药物组合物、它们用作药物的用途和它们在治疗细菌感染中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药物可接受盐：其中：R¹选自氢、硝基、羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a和C_3-6环烷基；其中R¹可在碳上被一个或多个卤素或环丙基任选取代；R²选自氢、硝基、羟基、卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a和C_3-6环烷基；其中R²可在碳上被一个或多个卤素或C_3-6环烷基任选取代；R³选自氢、硝基、羟基、卤素、氰基、其中R’为H或C_1-4烷基的-C＝N-OR’、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a和C_3-6环烷基；其中R³可在碳上被一个或多个卤素或C_3-6环烷基任选取代；W为-O-、-N(R⁶)-或-C(R⁷)(R⁸)-；X为直接键、-CH₂-、-C(O)-或S(O)_q-(其中q为1或2)；环A为碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮可被选自R⁹的基团任选取代；R⁴和R⁵为碳上的取代基，独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、脲基、羟基亚氨基甲基、C_1-4烷氧基亚氨基甲基、N-羟基甲酰氨基、C_1-4肼基、肼基羰基、N-羟基亚氨代乙基、氨基(羟基亚氨基)甲基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、N-(C_1-4烷氧基)氨基甲酰基、N′-(C_1-4烷基)脲基、N′，N′-(C_1-4烷基)₂脲基、N-(C_1-4烷基)-N-(C_1-4烷氧基)氨基甲酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷氧基羰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰氨基、C_1-4烷基磺酰氨基羰基、N′-(C_1-4烷基)肼基羰基、N′，N′-(C_1-4烷基)₂肼基羰基、碳环基-R¹⁰-或杂环基-R¹¹-；其中R⁴和R⁵各自独立可在碳上被一个或多个R¹²任选取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮可被选自R¹³的基团任选取代；R⁶、R⁷和R⁸独立选自氢或C_1-4烷基；n为1-4；其中R⁴的值可相同或不同；m为0-4；其中R⁵的值可相同或不同；R¹²选自叠氮基、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、其中a为0-2的C_1-4烷基S(O)_a、C_1-4烷氧基羰基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰氨基、C_1-4烷氧基羰基氨基、碳环基-R¹⁴-或杂环基-R¹⁵-；其中R¹²各自独立可在碳上被一个或多个R¹⁶任选取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮可被选自R¹⁷的基团任选取代；R⁹、R¹³和R¹⁷独立选自C_1-4烷基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；R¹⁰、R¹¹、R¹⁴和R¹⁵独立选自直接键、-O-、-N(R¹⁸)-、-C(O)-、-N(R¹⁹)C(O)-、-C(O)N(R²⁰)-、-S(O)_p-、-SO₂N(R²¹)-或-N(R²²)SO₂-；其中R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹和R²²独立选自氢或C_1-4烷基，p为0-2；R¹⁶选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基。