发明名称 用作肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物。这些化合物是新型的肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂,并且因此十分令人感兴趣的尤其是作为新的抗生素。
申请公布号 CN101163703A 申请公布日期 2008.04.16
申请号 CN200680013916.4 申请日期 2006.04.24
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 M·托尔曼
分类号 C07D471/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P31/00(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)化合物或其可药用的盐、溶剂化物、水合物或可药用的制剂<img file="S2006800139164C00011.GIF" wi="902" he="592" />其中基团R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,其中所有这些基团都可以任选地被取代,或者基团R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的两个可以一起是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环的一部分,并且这些环都可以任选地被取代;R<sup>5</sup>是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基;基团R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地是氢原子、或烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,所有这些基团都可以任选地被取代;并且X是式-CS-NHOH、-CH<sub>2</sub>-CO-CH<sub>2</sub>-OH、-CO-CH<sub>2</sub>-OH、-CO-NHOH、-CNH-NHOH、-CH<sub>2</sub>-NOH-CHS、-NOH-CHS、-NOH-CHO、-CH<sub>2</sub>-NOH-CHO、-CH<sub>2</sub>-CHOH-CHO、-CHOH-CHO、-CHOH-COOH、-CH(CH<sub>2</sub>-OH)-COOH、-COOH或-CH<sub>2</sub>COOH的基团,或者选自下式:<img file="S2006800139164C00021.GIF" wi="1226" he="343" />其中U是键、CH<sub>2</sub>、NH、O或S,V是O、S、NH或CH<sub>2</sub>,W是O、S、NH或CH<sub>2</sub>,且Y是OH或NH<sub>2</sub>,E是键、CH<sub>2</sub>、NH、O或S且基团D、G和M彼此独立地是N或CH。
地址 瑞士巴塞尔