发明名称 DERIVADOS DE ESTRIENO (3,2-B),(3,4-C) PIRROL COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTROGENOS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, hidroxi, A, -O-A, C(O)-A y -SO2-A; n es un número entero de 0 a 2; cada R 2 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi- carboxi, halógeno, -A, -O-A, -C(O)-A, -C(O)O-A, amino, alquil(C1-C8)amino, dialquil(C1-C8)amino, ciano, aminocarbonilo, alquil-(C1-C8) aminocarbonilo, dialquil(C1-C8)aminocarbonilo, -SH, -S-A, -SO-A, -SO2-A, -SO2-NH2, -SO2 -NH(alquilo C1-C8) y -SO2-N(alquilo C1-C8)2; m es un número entero de 0 a 2; cada R 3 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en -A, -O-A, -S-A, -NH-A, -N(A)2 y -C (O)-A; p es un número entero de 1 a 2; cada R 4 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi carboxi, ciano, -A, alquenilo (C2-C8), -alquinil(C2-C8)-A, alquinilo (C2-C8), -alquinil(C2-C8)-A, -O-A, -NH2, NH(A), -N(A)2, -N(A)-C(O)-A, -NH-C(O)-A, -C(O)-N(A)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-A, -SO2-N(A)2, -SO2-NH(A), -SO2-NH2- -N(A)-SO2-A, -NH-SO2- A, -C(O)O-A, -OC(O)H y -OC(O)-A; alternativamente, cuando p es 2, dos grupos R 4 pueden ser tomados conjuntamente como oxo o =N(OH); q es un número entero de 0 a 2; cada R 5 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8) y -C(O)-A; donde el grupo alquilo (C1-C8) está eventualmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, carboxi o alcoxi (C1-C8); donde cada A es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en alquilo (C1-C8), aril, aralquilo, cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo o heterocicloalquilo está eventualmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C8), nitro, ciano, amino, alquil(C1-C4)amino o di(alquil-( C1-C4))amino; donde un heteroarilo es una estructura de anillo aromático monocíclico de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S o una estructura de anillo aromático bicíclico de nueve o diez miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S, un heterocicloalquilo es una estructura de anillo saturado o parcialmente insaturado monocíclico de cinco a siete miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S o un sistema de anillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o parcialmente aromático de nueve a diez miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S y un arilo es un grupo aromático carbocíclico; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 ES2295645(T3) 申请公布日期 2008.04.16
申请号 ES20030763151T 申请日期 2003.07.02
申请人 ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. 发明人 SUI, ZHIHUA;ZHANG, XUQING
分类号 A61K31/58;C07J71/00;A61P3/06;A61P5/24;A61P5/30;A61P9/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P15/02;A61P15/12;A61P15/16;A61P15/18;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/28;A61P35/00;A61P43/00 主分类号 A61K31/58
代理机构 代理人
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