血小板生成素活性调节化合物和方法,申请号CN200580040506.4-传众专利搜索

发明名称	血小板生成素活性调节化合物和方法
摘要	本发明公开了取代的芳基肼基化合物、包括所述芳基肼基化合物的药物组合物、使用所述芳基肼基化合物调节血小板生成素受体活性的方法、鉴别化合物为血小板生成素受体调节剂的方法、以及通过将本发明化合物对有需要的患者给药以治疗疾病的方法。
申请公布号	CN101087768A	申请公布日期	2007.12.12
申请号	CN200580040506.4	申请日期	2005.10.21
申请人	利亘制药公司	发明人	陈全兴;杰克莱恩·E·达尔加德;亚当·E·卡莱尔;托马斯·劳;马修·H·麦克尼尔;托德·A·米勒;鲍·N·努因;理查德·J·佩扭莱尔;迪安·P·飞利浦;丹尼尔·A·鲁帕尔;智林
分类号	C07D277/54(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D239/60(2006.01);C07D217/24(2006.01);C07D209/40(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61K31/472(2006.01);A61P7/00(2006.01)	主分类号	C07D277/54(2006.01)
代理机构	北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司	代理人	王达佐;王俊
主权项	1.式I的化合物或其药物可接受的盐、酯、酰胺、或前药，<img file="A2005800405060002C1.GIF" wi="434" he="588" />其中：R<sup>1</sup>选自CO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、CONR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、SO<sub>3</sub>R<sup>10</sup>、以及羧酸生物电子等排体；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自不存在、氢、OR<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂脂族基、任选取代的环、以及(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>14</sup>；或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>合在一起形成任选取代的链烯；或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连接以形成任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环；R<sup>4</sup>选自氢、F、Cl、Br、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂脂族基、以及环；R<sup>5</sup>选自氢、OR<sup>10</sup>、SR<sup>10</sup>、NHR<sup>11</sup>、以及CO<sub>2</sub>H；R<sup>6</sup>选自氢、OR<sup>12</sup>、NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、F、Cl、Br、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂烷基、以及环；R<sup>7</sup>选自氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>杂脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>杂卤代脂族基、任选取代的环、以及(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>14</sup>；R<sup>10</sup>选自氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂脂族基、以及环；R<sup>11</sup>选自氢、SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂脂族基、以及环；R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>各自独立地选自氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂脂族基、任选取代的环、以及(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>14</sup>；或R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>中的一个为任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>脂族基或任选取代的环，并且R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>中的另一个不存在；或R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>连接以形成任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环；R<sup>14</sup>选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R<sup>15</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>脂族基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代脂族基、以及环；Y为1-4原子间隔基，其包含一个或多个选自任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂脂族基、任选取代的苯基、任选取代的杂芳基、任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>杂环、以及任选取代的脂环基的基团，前提是Y不是-N＝CR<sup>6</sup>-定向的以形成二氢吡唑；Z选自：选自任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基和任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>杂芳基的2-5原子间隔基，和选自任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>脂族基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂脂族基、以及任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代脂族基的1-5原子间隔基；m为0、1、或2；以及n为0或1。
地址	美国加利福尼亚州