荧光吡嗪衍生物及其在评估肾功能中的使用方法

摘要

本发明涉及如式I和式II表示的吡嗪衍生物。式I和式II中的X¹到X⁴可具有吸电子基的特征，而Y¹到Y⁴可具有供电子基的特征。本发明的吡嗪衍生物可应用于评估组织(如肾)功能。在具体的实施例中，可给予能经过肾清除的有效量的吡嗪衍生物到病人体内。吡嗪衍生物可吸收和/或发射至少大约400nm的(如可见和/或红外光)光谱能量。至少一些在体内的衍生物可暴露于光谱能量，且之后，该衍生物发射光谱能量。这种光谱能量的发射是可检测的且可应用于确定病人肾功能。

主权项

1.如式I的化合物，式I其中：X¹和X²均独立地选自-CN、-CO₂R¹、-CONR²R³、-COR⁴、-NO₂、-SOR⁵、-SO₂R⁶、-SO₂OR⁷和-PO₃R⁸R⁹；Y¹和Y²均独立地选自-OR¹⁰、-SR¹¹、-NR¹²R¹³、-N(R¹⁴)COR¹⁵和Z¹选自直接键，-CR¹⁶R¹⁷-、-O-、-NR¹⁸-、-NCOR¹⁹-、-S-、-SO-和-SO₂-；R¹到R¹⁹均独立的选自氢、C3-C6多羟基化烷基、-((CH₂)₂-O-(CH₂)₂-O)_a-R⁴⁰、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C5-C10杂芳基、-(CH₂)_aOH、-(CH₂)_aCO₂H、-(CH₂)_aSO₃H、-(CH₂)_aSO₃^-、-(CH₂)_aOSO₃H、-(CH₂)_aOSO₃^-、-(CH₂)_aNHSO₃H、-(CH₂)_aNHSO₃^-、-(CH₂)_aO₃H₂、-(CH₂)_aPO₃H^-、-(CH₂)_aPO₃^-、-(CH₂)_aOPO₃H₂、-(CH₂)_aOPO₃H^-和-(CH₂)_aOPO₃；R⁴⁰选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C5-C10杂芳基、-(CH₂)_aOH、-(CH₂)_aCO₂H、-(CH₂)_aSO₃H、-(CH₂)_aSO₃^-、-(CH₂)_aOSO₃H、-(CH₂)_aOSO₃^-、-(CH₂)_aNHSO₃H、-(CH₂)_aNHSO₃^-、-(CH₂)_aPO₃H₂、-(CH₂)_aPO₃H^-、-(CH₂)_aPO₃^-、-(CH₂)_aOPO₃H₂、-(CH₂)_aOPO₃H^-和-(CH₂)_aOPO₃；且a、m和n范围为1到6；附带条件，如果：X¹和X²均独立地为-CN、-CO₂R¹或-CONR²R³；Y¹和Y²均独立地为-NR¹²R¹³或且Z¹为直接键，那么：R¹、R²、R³、R¹²和R¹³均独立地不为氢、C1-C10烷基或C1-C10芳基；且m、n、N和Z¹一起不形成5或6元环。