| 发明名称 | 芳基哌嗪衍生物及其作为5－HT<SUB>1A</SUB>受体配体的用途 | ||
| 摘要 | 具有5－羟色胺1A(5－HT<SUB>1A</SUB>)受体亚型配体活性的新型取代的芳基哌嗪衍生物、其立体化学异构体、其制备方法、用途以及包含它们的药学组合物，所述组合物用于治疗帕金森病、由血栓栓塞发作引起的脑损伤、craneoencephalic traumatisms、抑郁症、偏头痛、疼痛、精神病、焦虑症、攻击性疾病或尿路疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101087610A | 申请公布日期 | 2007.12.12 |
| 申请号 | CN200580044897.7 | 申请日期 | 2005.12.27 |
| 申请人 | 施瓦茨制药有限公司 | 发明人 | M·L·罗帕茨罗德里古茨;B·本哈穆萨拉马;M·瓦尔杭多法尔康 |
| 分类号 | A61K31/4985(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D487/04(2006.01) | 主分类号 | A61K31/4985(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬;李炳爱 |
| 主权项 | 1.式Ia化合物及其立体异构体、氮氧化物、晶形、水合物、药学上可接受的盐和药学上可接受的溶剂化物：<img file="A2005800448970002C1.GIF" wi="801" he="526" />其中：m为0-1的整数；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>为H或为与杂环连接在一起形成5-或6-元环的亚甲基；n为1-4的整数；R<sub>1</sub>选自萘-1-基；萘-2-基；苯并二氧杂环庚烯-6-基、苯并二氧杂环己烷-4-基、苯并咪唑-4-基、二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环己烷-5-基、7-苯并呋喃基、四氢萘基或苯基，其中苯基、四氢萘基和萘基各自任选被一个或多个选自以下的基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苯基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苯氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基、苯基羰基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基氨基、羟基、氰基、硝基、氨基、羧基、磺基、氨磺酰基、磺酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基磺酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基；和R<sub>2</sub>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、羟基、氨基、氰基。 | ||
| 地址 | 西班牙马德里 | ||