| 摘要 |
<p>En fremgangsmåte for fremstilling av et 11-(4-substituert-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepinderivat, av generell Formel I, hvor A er hydrogen eller en -(CH2)2-OH gruppe eller en -(CH2)2-O-(CH2)2-OH gruppe, eller et salt derav, omfattende et trinn i hvilket 10H-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin-11-on blir reagert med et piperazinderivat i tilstedeværelsen av et titaniumalkoksid av generell formel Ti(OR)4, hvor R er en rett eller forgrenet alkylgruppe som har fra ett til åtte karbonatomer for å oppnå nevnte Formel I derivat eller et salt derav. Hvor A er -(CH2)2-O-(CH2)2-OH, så er piperazinderivatet 1-(2-(2-hydroksyetoksy)etyl)piperazin og 11-(4-substituert-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepinet er quetiapin, (11-(4-(2-(2-hydroksyetoksy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepin). Prosessen kan omfatte et tilleggstrinn av å reagere quetiapinet med fumarsyre for å oppnå quetiapinhemifumarat.</p> |
