无结晶型态草酸依地普仑及其共沉淀物的制备

摘要

本发明涉及无结晶型态的草酸依地普仑及其制备方法，包括喷雾干燥法、冷冻真空干燥法和减压蒸馏法。本发明还涉及无结晶型态的草酸依地普仑与药学上可接受的载体，例如聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮－乙烯醋酸酯，固体聚乙二醇，乳糖，淀粉，黄蓍糖，各种纤维素衍生物，葡聚糖，麦芽糖糊精，α－环糊精及其衍生物，β－环糊精及其衍生物，所形成的共沉淀物及其制备方法，包括喷雾干燥法和减压蒸馏法。本发明还涉及含该无结晶型态的草酸依地普仑及其共沉淀物的药物制剂及其在制备治疗和/或预防抗抑郁病中作为药的用途。本发明中的无结晶型态草酸依地普仑及其与药学上可接受的载体所形成的共沉淀物是稳定的，适合于大规模药物制剂的生产与储存。

主权项

1.无结晶型态的(S)-1-(3-二甲氨基)丙基-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃睛草酸盐(1∶1)(无结晶型态的草酸依地普仑)。