喹唑啉衍生物及其治疗用途

摘要

描述了由其药学可接受盐的通式表示的喹唑啉衍生物，及包含该化合物的组合物。也公开了使用该化合物治疗高增殖性紊乱的方法。

主权项

1.治疗高增殖性紊乱的方法，包括对需要如此治疗的对象给予包含下式化合物，或其药学可接受盐的组合物，从而治疗高增殖性紊乱：其中：(R¹)ⁿ选自6-NHCH₂R³、H、6-硝基、6-溴、6-碘、7-氟、5-甲基、6，7-二甲氧基、6，7-二乙氧基、咪唑[4，5-g]-和3-甲基咪唑[4，5-g]-；和R³选自-CH(CH₃)₂和Ar，其中Ar选自(a)4-取代的苯基，其中4-取代基选自-CH(CH₃)₂、-OCH₂Ph、-OCH₂CH₂CH₃和-Ph；(b)3-取代的苯基，其中3-取代基选自甲氧基、4-氯苯氧基、苄氧基、4-甲氧基苯氧基、4-甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基和甲基；(c)2-取代的苯基，其中2-取代基选自甲基、硝基和苄氧基；(d)二取代的苯基，其选自2，4-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲基苯基和4，4-亚乙基二氧基；(e)吡啶-3-基；和(f)萘-1基，任选在2-位上被甲氧基取代；和(i)当(R¹)_n是6-NHCH₂R³时，则R²选自3-溴苯基、3-氯-4-氟苯基，和(ii)当(R¹)_n是H、6-硝基、6-溴、7-氟或5-甲基时，则R²选自(a)环己基；(b)取代的苯基，选自2，4，6-三甲基苯基、2-氟-4-氯苯基、4-氟苯基和2-氯苯基；(c)CH₂Ar，其中Ar选自萘-1-基；2-三氟甲基苯基和3-三氟甲基苯基；(d)(CH₂)₂Ar，其中Ar选自苯基、3-氟苯基和4-氟苯基；(e)α-甲基苄基；和(f)4-苯基丁基；(iii)当(R¹)_n是6，7-二甲氧基或6，7-二乙氧基时，则R²选自(a)(CH₂)_mAr，其中，m是1、2或4，和当m＝1时，Ar选自2-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-三氟甲基苯基和3，5-二甲氧基苯基；当m＝2时，则Ar选自苯基和3-氟苯基，和当m＝4时，Ar是苯基；和(b)α-甲基苄基；和(iv)当(R¹)_n是咪唑[4，5-g]和3-甲基咪唑[4，5-g]时，则R²选自(a)异丙基；(b)苯基，任选在2-位上被甲基或在4-位上被选自甲氧基、乙基、异丙基和正丁基的取代基取代；(c)2，4，6-三甲基苯基；(d)CH₂Ar，其中Ar选自3-氟苯基和2，5-二氟苯基；(e)(CH₂)_mAr，其中m是2或4，和当m＝2时，Ar选自苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和当m＝4时，Ar是苯基；和(f)α-甲基苄基。