| 发明名称 | 作为治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的β－氨基四氢咪唑并(1,2－A)吡嗪和四氢三唑并(4,3－A)吡嗪 | ||
| 摘要 | 本发明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1290848C | 申请公布日期 | 2006.12.20 |
| 申请号 | CN02813558.X | 申请日期 | 2002.07.05 |
| 申请人 | 默克公司 | 发明人 | S·D·埃蒙森;M·H·费舍尔;D·金;M·麦科斯;E·R·帕梅;A·E·韦伯;徐锦优 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61P3/10(2006.01) | 主分类号 | C07D487/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物及其药学上可接受的盐和其各自的非对映异构体：<img file="C028135580002C1.GIF" wi="644" he="443" />其中：Ar是未被取代或被1-5个R<sup>3</sup>取代的苯基，其中R<sup>3</sup>独立地选自：(1)卤素，(2)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的OC<sub>1-6</sub>烷基，和(4)CN；X选自：(1)N，和(2)CR<sup>2</sup>；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自：(1)氢，(2)CN，(3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C<sub>1-10</sub>烷基，或者未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R<sup>4</sup>、OR<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CO<sub>2</sub>H和CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基为直链或支链的基团，(4)未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R<sup>4</sup>、OR<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CO<sub>2</sub>H和CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基为直链或支链的基团；R<sup>4</sup>为直链或支链且未被取代或被1-5个独立选自卤素、CO<sub>2</sub>H和CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基的基团所取代的C<sub>1-6</sub>烷基，其中所述CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基为直链或支链的基团。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||