| 摘要 |
В заявке описаны соединения общей формулы I, где Rозначает фенил, пиперидин-1-ил или морфолинил, A означает -O-, а R означает -(CH)-N(R")-C(O)-(низш.)алкил, -(CH)-O-(низш.)алкил, -(CH)-O-(CH)-O-(низш.)алкил, (низш.)алкил, -(CH)-морфолинил, -(CH)-фенил, -(CH)-N(R"), -(CH)-пиридинил, -(CH)-CF, -(CH)-2-оксопирролидинил или C-C-циклоалкил, R" означает водород или (низш.)алкил, а n равно 1 или 2, или A означает -N(R')-, а R означает (низш.)алкил, C-C-циклоалкил, -(CH)-O-(низш.)алкил, -(CH)-пиридинил, -(CH)-пиперидинил, -(CH)-фенил, -(CH)-N(R")-C(O)-(низш.)алкил, -(CH)-морфолинил или -(CH)-N(R"), R' и R" независимо друг от друга означают водород или (низш.)алкил, а n равно 1 или 2, или A означает -CH-, а R означает -N(R")-(CH)-O-(низш.)алкил, -N(R"), -S-(низш.)алкил, или R означает азетидинил, пирролидинил или пиперидинил, которые необязательно замещены гидроксигруппой или (низш.)алкокси, или R означает морфолинил, -N(R")-(CH)-(C-C)циклоалкил, -N(R")-(CH)-C(O)O-(низш.)алкил, -N(R")-(CH)-C(O)OH, -2-оксопирролидинил, -N(R")-C(O)O-(низш.)алкил, -O(CH)-O-(низш.)алкил или алкокси, R" означает водород или (низш.)алкил, а m равно 1, 2 или 3; A означает -S-, а R означает (низш.)алкил или A-R вместе означают пиперазинил, замещенный (низш.)алкилом, -C(O)- (низш.)алкилом или оксогруппой, или группа A-R означает пиперидинил, замещенный (низш.)алкокси или гидроксигруппой, или группа A-R означает морфолинил, замещенный (низш.)алкилом, или группа A-R означает C-C-циклоалкил, азетидин-1-ил, необязательно замещенный гидроксигруппой или (низш.)алкокси, или группа A-R означает тиоморфолин-1,1-диоксо, тетрагидропиран или 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гепт-5-ил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Установлено, что соединения общей формулы I являются лигандами рецептора аденозина. Соединения по настоящему изобретению прежде всего обладают высоким сродством к рецептору аденозина Aи могут применяться для лечения заболеваний, опосредованных указанным рецептором.Международная заявка была опубликована |
