| 主权项 |
1.如下式(1)化合物及其制药容许盐 及酯之制法: 式中R1为羟基,C1-4烷氧基,至 少有一选自取代基(a)之C1-4烷氧基 ,C2-4烯氧基,芳氧基,C2-5脂 族醯氧基,至少有一选自取代基(a)之 C2-5脂族醯氧基或芳族醯氧基; R2为氢,羟基,C1-4烷氧基 ,至少有一选自取代基(a)之C1-4烷 氧基,C2-4烯氧基,若氧基,C2- 5脂族醯氧基,至少有一选自取代基 (a)之C2-5脂族醯氧基,或芳族醯氧 基; R3为氢或C1-4烷基 R4及R5各为选自氢,C1-4 烷基,C1-4烷氧基,羟基,C2-5 脂族醯氧基,若氧基,C1-4卤烷基 ,卤素,硝基,C1-4烷磺醯,若磺 醯,氰基及羧基;或R4及R5共为 C1或C2次烷二氧基; 上述取代基(a)乃选自C1-4烷氧 基,C3-7还烷基,卤素,二C1-4 烷胺基,若族醯基及芳基; 上述芳基及上述芳族醯基,若族 醯氧基,若氧基及方磺醯之芳基部分 为C6-C10碳环芳族烃基而可未取代 或至少有一取代基(b); 上述取代基(b)乃选自C1-4烷基 ,C1-4烷氧基,C3-7环烷基,卤 素及二C1-4烷氨基。 此制法乃令如下式(II)化合物 : [式中R2同前规定而其他为下列情 形之一: (i)A为卤素而B为R1所规 定之任一基;或 (ii) B为氢而A为如下式基 式中R3,R4及R5同前 进行下列反应之一: (i)若A为卤素时,与如下式(III)化 合物反应: (式中R3,R4及R5同前):或 (ii)若B为氢时,与四乙酸铅反应 ,而得R1为乙醯氧基之化合 物(1),将此乙醯氧基产物 任意予以承解而得R'为烃基 之化合物(1),及将此羟基 产物任意与化合物R7x反应 [ 式中R7为C1-4烷基,至少 一选自取代基(a)之C1-4烷基 ,C2-4烯基,芳基,C2-5脂 族醯基,至少有一选自取代基 (a)之C2-5脂族醯基,或芳族 醯基,X为卤素】。2.依请求专利部份第1.项之制法, 其中 R2为氢,而R'所代表之基在5或 7位。3.依请求专利部份第1.项之制法,其中 R2为氢以外之任何基该基而在5或 7位,R1乃在7或5位。4. 依请求专利部份第1.项之制 法,其中 : R1为羟基 ,C1-4烷氧基或 C2-5田族骗氧基而在5或7位; R2为氢,羟基,C1-4烷氧基 或C2-5脂族醯氧基而在7或5位; R3为氢; R4为氢,C1-4烷基,C1-4 卤烷基 卤素,硝基,C1-4烷磺醯 ,氰基 羧基或C2-5烷氧碳基; R5为氢或卤素。5. 依请求专利部份第1.项之制法, 其中 : R1为羟基或乙醯氧基而在5或 7位。 R2及R3均为氢; R4为C1-4烷基,三氟甲基卤 素或氰-而在4位; R5为氢或卤素而在3位。6.依请求 利部份第1.项之 制法,其中 : R1为羟基或乙醯氧基而在5或 7位; R2及R3,R5均为氢; R4为乙基,氮或氰基而在4位 .7.依请求专利部份第1.项之制法,其中 选择原料及反应条件以制造。 4-(4-乙苯胺基)-6,7 -二氢-7-羟基-5H-环戊[d 一 一 )嘀啶; 4-(4-氯苯胺基)-6,7 -二氢-7-羟基-5H-环戊(d 一 ＿ )啮碇; 4-(4-氰苯胺基)-6,7 -二氢-7-羟基-5H-环戊(d 一 一 )喀碇; 4-(4-氰苯胺基)-6,7 -二氢-5-羟基-5H-环戊Id 一 一 )啼碇; 7-乙醯氧基-4-(4-氰苯 胺基)-617-二氢-SH-环戊 一 [d]嘀啶;或 5-乙醯氧基-4-(4-氰苯 胺基)-617-二氢-5H-环戊 [d)喀啶;或其制药容许盐。8.依请求专利部份前任 一项之制法,此 包括下列步骤: (a) 令如下式(1V)化合物 (式中R2,R3, R4及R5同请求 专利部份第1.项之规定)与四乙酸 铅反应,而得如下式(V)化合物 : (式中R2,R3,R4及R5同请求 专利部份第1.项之规定,Ac为乙 醯); (b)将此化合物(V)任意予以水解, 而得如下式(V1)化合物: (式中R2,R3,R4及R5同请求 专利部份第1.项之规定) (c)将比化合物(VI>任意与卤化物 R7X(但R7及X同请求专利部份 第1.项之规定)反应,而得如下式 (VI) 化合物: (式中R2,R3,R4,R5及R7 请求专利部份第1.项之规定)。9.依请求专利部份 第1.--7.项中任一项 之制法,此包括下列步骤: (a)令如下式( XV)化合物: 同 (式中R2及x同请求专利部份第 1.项规定) 与氧化剂反应,而得如下式(XVI )化合物: (式中R2及X同请求专利部份第 1.项之规定>; (b)令此化合物(XVI )与 (R6)20 [但R6为C2-5脂族醯氧基,至 少有一取代基(a)之C2-5脂族醯基 ,或芳族醯基)反应,而得如下式 (XVII )化合物: (式中R2及X同请求专利部份第 1.项之规定,R6同上);及 (c)令此化合物(XW.)与如下式( III) 化合物反应: (式中R3,R4及R5同请求专利 部份第1.项之规定)而得如下式( XVIII )化合物: (式中R2,R3,R4及R5同请求 专利部份第1.项之规定,R6同上 )。10.如下式(1)化合物及其制药容许盐 及酯: 式中R1为羟基,C1-4烷氧基,至 少有一选自取代基(a)之C1-4烷氧基 ,C2-4烯氧基,若氧基,C2-6脂 族醯氧基,至少有一选自取代基(a)之 C2-5脂族醯氧基或芳族醯氧基; R2为氢, 基,C1-4烷氧基 ,至少有一选自取代基回之C1-4烷 氧基,C2-4烯氧基,若氧基,C2-5 脂族醯氧基,至少有一选自取代基(a) 之C2-5脂族醯氧基,或芳族醯氧基 ; R3为氢或C1-4烷基 R4及R5各为选自氢,C1-4 烷基,C1-4烷氧基,烃基, C2-5 脂族醯氧基,若氧基,C1-4卤烷基 ,卤素,硝基,C1-4烷磺醯,若磺 醯,氰基及羧基;或R4及R5共为 C1'或C2其烷二氧基; 上述取代基(a)乃选自C1-4烷氧 基,C3-7还烷基,卤素,二C1-4 烷胺基,若族醯基及方基; 上述芳基及上述芳族醯基,若族 醯氧基,若氧基及方磺醯之若基部分 为C5~C10碳环芳族烃基而可末取代 或至少有一取代基(b); 上述取代基何乃选自C1-4烷基 ,C1-4烷氧基,C3-7还烷基,卤 素及二C1-4烷胺基。.11.依请求专利部份第10.项之 化合物,其 中R2为氢,而R1所代表之基在5 或7位。 12依请求专利部份第10.项之化合物,其 中R2为氢以外之任何基该基而在5 7位,R1乃在7或5位。 R1及R9均为氢; R'为C1-4烷基,三氟甲基卤 素或氨基而在4位; R5为氢或卤素。 14.依请求专利部份第10.项之化合物,其 中: R'为羟基或乙醯氧基而在5或 7位、; R2及R3均为氢; R4为乙基,氯或氨基而在4位 碇及其制药容许盐。 氢-7-羟基-SH-环戊Idl喀 17.4-(4-氯苯胺基)-617-二 碇及其制药容许盐。 氢-7-羟基-5旦.环戊(d)喀 18.4-(4-氰苯胺基)-6,7-二 啶及其制药容许盐。 氢-7-羟基-5旦-环戊C41喀 19.4-(4-氰苯腱基)-6,7-二 啶及其制药容许盐。 20.7-乙醯氧基-4-(4-氰苯胺基 )罗碇及其制药容许盐。 21.5-乙醯氧基-4-(4-氰苯胺基 16.4-(4-2苯胺 ) -6, - 氢-5-羟基-SH-环戊Idl啼 )-6,7-二氢-SH-环戊Cd )-6,7-二氢-SH-环戊Cd )(Vr嘀啶;及其制药容许盐。 |
