| 主权项 |
1.式(1)之化合物或药理上可接受之 酯,醯胺或其盐之制法: [式中: R1,R4及R5均为氢; R2为C3-6环烷基,苯基, 荼基,苯C1-3烷基,荼C1-3烷基 ,芳族杂环基(哄喃基,嚷吩基,嚷 唑基,毗啶基,毗阱基,毗咯基,咪 唑基,三唑基,嘀碇基),或有芳族 杂环取代之C1-3烷基,这些基可未 取代或有选自(a" )之至少一个取 代基: (a" )C1-4烷基,C1-4烷 氧基,羧醯氧基,羟基,三氟甲墓及 卤素; R6为氢,C1-4烷基,C2-4 烯基,或C2-4炔基; X,Y及Z各选自氢,C1-4烷 基及卤素, n为O, 但R4,R5及R6并不同时代表 氢原子); 该制法包含有以下之步骤: (a) 同式(Tla)之化合物: [其中: R1系如上界定;而 B代表(i)式之基: (式中: R2,R4,R5和R6系同上界定 ;而W代表一离基)或(ii)氢原子 】 与式(ma)之化合物: [式中: X,Y和Z系同上所界定; R3代表羧基或被酯化,醯胺化 或盐化羧基;而 B'代表(i)当B系代表下式 之基时,则为氢原子: 如w代表卤原子或磺醯氧基时,反应 系在有酸结合剂之存在下进行;如w 为代表羧基时,即在有适当之续性化 合物存在下进行反应;以及在有溶剂 之存在下,于--10。c至100。c温度, 其中W 代表一离基;而 R2为由R2所代表之一种基团;) 在溶剂之存在下介于一10C至100 C之温度范围内或其盐反应得式( Ia )或( Ic ): (式中: R1, R2,R3,R4 , R5,R6,X, Y, 和Z系同上界定; 而n为1 或2); (b)任意地,令式(Ia )或(Ic )之化合物,在惰性溶剂之存在下使 用任何氧化剂,介于OC至室温之温 度范围内氧化得式(Ib)或(Id ) 之相关化合物。 (式中: R',Rz,R,,R,,R,,R。,X, Y,及Z系同上所界定;而n'为l 或2); (r)任意地令由R3所代表之 基团转变为任意其他之由R3所代表 之基团。2.如请求专利部份第1.项之制法,其中 在式(肚 )化合物之R2,R4,R5 和R6系如第1.项所界定,但其并不 同时选自含有氢原子及非取代之烷基 ,烯墓及炔基之基团。3.如请求专利部份第1.项之 制法,其中 在式(IIIa)化合物之酯基R3系选 自含有C1一C6烷基酯,若烷基族, 二芳烷基族,烷氧碳甲酯,其烷氧基 部份为C1一C4,2一(烷氧碳氧)乙 酯其烷氧部份为C1-C4, 基酯及( 5一甲某一2一氧一1,3一二嘌茂 烯一4一基)甲酯。4.如请求专利部份第1.项之制法, 其中 式(IIa ) >和(ma)之化合物系经 选择制备: 4一(1一苯基一2一(咪唑一 l一基)乙硫基)苯酸; 4一11一(2,4一二氯苯基 )一2一(咪唑一I一基)乙硫基) 苯酸; 4一[1一(2一氯苯基)一2 一(咪唑一I一基)乙硫基)苯酸; 4一(1一(2一甲苯基)一2 一(咪唑一1一某)乙硫基)苯酸; 4一[1一(2,4,6一三甲 苯基)一2一("唑一l一基)乙硫 基)苯酸; 4一[1一(2一三氟甲苯基) 一2一(咪唑一1一基)乙硫基)苯 酸; 4一11一(2一甲氧苯基)一 2一(咪唑一I一某)乙硫基)苯酸 4一C1一(2,4一二甲氧苯 基)一2一(咪唑一l一基)乙硫基 )苯酸; 4一11一(2,6一二甲氧苯 基)一2一(咪唑一1一基)乙硫基 )苯酸; 4一I1一(2,4,6一三甲 氧苯基)一2一口粥挫一l一基)乙 硫基)苯酸; 4一I1一(2一挫苯基)一2 L(咪挫一I一某)乙硫基)苯酸; 4一(3一(4一氯苯基)一1 一(咪唑一1一基甲基)内硫基)苯 酸; 4一11一(2一嚷吩基)一2 一(咪唑一1一某)乙硫基)苯酸; 4一C1一(2一哄喃基)一2 一(咪唑一l一基)乙硫基)苯酸; 或其药理上可接受之盐。5.如请求专利部份第1.至 4.项中任何一 项之制法,其中W代表羟基,卤原子 ,烷磺醯氧基,三卤甲烷磺醯氧基或 芳磺醯氧基。6.如请求专利部份第1.至4.项中任何 一 项之制法,其中W代表卤原子,烷磺 醯氧基,三卤甲烷磺醯氧某或芳磺醯 氧基。7.如下列式(1)之化合物或药理上可 接受之酯,醯胺戒其盐: [式中: R1,R4及R5均为氢; R2为C3-6还烷基,苯基,荼 基,苯C1-3烷基,荼C1-3烷基, 若族杂环基(哄哺基,唆吩基,嚷唑 基,毗啶基,毗阱基,毗咯基,咪唑 基,三唑基,喀啶基),或有芳族杂 环取代之C1-3烷基,这些基可末取 代或有选自(a")之至少一个取代 基: (a")C1-C4烷基,C1-4烷 氧基,羧醯氧基,羟基,三氟甲墓及 卤素; R6为氢,c1-4烷基,c2-4 烯基,或cz-,炔基; x,Y及z各选自氢,C1-4烷 基及卤素, n为o, 但R4,R5及R6并不同时代表 氢原子)。8.4一I1一苯基一2一(咪唑一l一 某)乙硫基)苯酸及其药理上可接受 之盐。9.4一[1一(2,4一二氯苯基)一 2一(咪唑一l一某)乙硫基)苯酸 及其药理上可接受之盐。10.4一I1一(2一氯苯基)一2 一( 咪唑一l一某)乙硫基)苯酸及其药 理上可接受之盐。11.4一11一(2一甲苯基)一2一( 咪唑一l一某)乙硫基)苯酸及其药 理上可接受之盐。12.4一【1一(2,4,6一三甲苯基 )一2一([湘坐一l一某)乙硫基) 苯酸及其药理上可接受之盐。13.4一I1一(2一三氟 甲苯基)一2 一(咪唑一I一基)乙硫基)苯酸及 其药理上可接受之盐。14.4一(1一(2一甲氧苯基)一2 一 (咪唑一I一某)乙硫基)苯酸及其 药理上可接受之盐。15.4一[1一(2,4一二甲氧苯基) 一2＿(咪唑一l一基)乙硫基)苯 酸及其药理上可接受之盐。16.4一[1一(2,6一二甲氧 苯基) 一2一(咪唑一l一基)乙硫基)苯 酸及其药理上可接受之盐。17.4一(1一(2,4,6＿二甲 氧苯 基)一2一(咪唑一l一基)乙硫基 )苯酸及其药理上可接受之盐。18.4一(1一(2一羟苯 基)一2一( 咪唑一l一基)乙硫基)苯酸及其药 理上可接受之盐。19.4一[3一(4＿氯苯基)一1一( 咪唑一1一某甲基)丙硫基)苯酸及 其药理上可接受之盐。20.4一(1一(2一暖吩基)一2一 ( 咪唑一1一基)乙硫基)苯酸及其药 理上可接受之盐。21.4一(1一(2一哄喃基)一2一( 咪唑一1一某)乙硫基)苯酸及其药 理上可接受之盐。 |
