| 主权项 |
1.下式所示之一种化合物 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合式次甲二 连氧基;R3示H或羧基保护基; R4和R6各为H或(较低级) 烷氧基;R5示H或酚保护基;R7. R8和R9各为较低级(烷基)或苯 基。2.如请求专利部份第1.项所请求之一种 化合物,其中,R1及R2含次甲二 连氧基,R3示甲基,R4及R6各 为甲氧基,R5示甲基,而R7,R8 及R9各示甲基。3.下式所示之一种化合物 式中,R1和R2各为H或(较低级 )一烷氧基,或R1和R2合示次甲 二连氧基;R3示H或一羧基保护基 ;R4和R6各为H或(较低级)烷 氧基;R5示H或酚-保护基;R10 示H,(较低级)烷基,(较低级) 烷氧基或硝基。4.如请求专利部份第3.项所请求之 一种 化合物,其中,R1及R2合示次甲二 连氧基,R3示乙基,R4及R6各 示甲氧基,R5示甲基,而R10示氢 。5.下式所示之一种化合物 式中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R3示H或一羧基保护基; R4和R6各为H或(较低级)烷氧 基,R5示H或一酚保护基;R10示 H(较低级)-烷基,(较低级)烷 氧基或硝基。6.如请求专利部份第5.项所请求之一 种 化合物,式中,R1及R2合示次甲 二连氧基,R3示甲基,R4及R6 各示甲氧基,R5示甲基而R10示氢 。7.下式所示之一种化合物 式中,R1及R2各示氢或(较低级 )烷氧基,或R1及R2合示次甲二 连氧基;R4及R6各示氢或(低级 )烷氧基;R5示氢或-酚-保护基 ;而R10示氢,低级(烷基),低级 (烷氧基)或硝基。8.如请求专利部份第7.项所请求 之一种 化合物,其中,R1及R2合示次甲 二连氧基;R4及R6各示甲氧基; R5示甲基;而R10示氢。9.制备下式所示之一化合物 的一种方法 : 其中R1和R2各为H或(较低级) 一烷氧基,或R1 R2合式一次甲二 连氧基;R3示H或一羧基保护基; R4和R6各示H或(较低级)烷氧 基;R5示H或一酚保护基;R10是 H,较低级(烷基),较低级(烷氧 基)或硝基,此方法包括:令下式所 示之一种化合物 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R3示H或一羧基保护基; R4和R6各示H或(较低级)烷氧 基;R5示H或一酚保护基;R7.R8 和R9各为较低级(烷基)或苯基, 与下式所示之 草氧基中烷起反应 或与下式所示之 氧早基卤起反应, 其中R10示H,较低级(烷基),较 低级(烷氧基)或硝基,X示卤素。10.如请求专利部份 第9.项内所定义之方 法,其中所指的反应系于约-50℃- 20℃间之温度进行。11.如请求专利部份第9.项内所 定义之方 法,其中所指的反应系在一催化量之 路易士酸的存在下进行。12.如请求专利部份第1. 项内所定义之方 法,其中R1和R2合示次甲二连氧 基,R3示乙基,R4和R6各为甲 氧基,R5示甲基,R7.R8和R9 各为甲基,R10示氢,X示氯。13.制备下式所示之化合 物的一种方法 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R3示H或一羧基保护基; R4和R6各为H或(较低级)烷氧 基,R5示H或一酚保护基;R10示 H,(较低级)-烷基,(较低级)- 烷氧基或硝基,此方法包括:将下式 所示之一种化合物还原: 其中R1和R2各为H(较低级)- 烷氧基,或R'和R2合式次甲二连 氧基;R3示H或一羧基保护基;R4 和R6各为H或(较低级)烷氧基; R5示H或一酚保护基;R10示H, (较低级)-烷基,(较低级)烷氧 基或硝基,并由反应混合物将由此产 生之如化学式Ⅶ所定义之化合物分离 出来。14.如请求专利部份第13.项内所定义之方 法,其中,所指的还原作用系于-20 ℃至20℃间之温度,在一还原剂之存 在下进行。15.如请求专利部份第14.项内所定义之 方 法,其中,所指的还原剂是选自 LiBH4,NaBH4,NaBH3CN, LiBHC2H5,及Zn(BH4)2。16.在请求专利部份第13.项内所 定义之方 法,其中R1和R2合示次甲二连氧 基,R3示乙基,R4和R6各为甲 氧基,R5示甲基,R10示H。17.制备下式之化合物的一 种方法 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R4和R6各为H或(较低 级)烷氧基;R5示H或-酚保护基 ;R10示H,较低级(烷基),较低 级(烷氧基)或硝基,此方法包括: 将下式所示之一种化合物还原: 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R3示H或一羧基保护基; R4和R6各为H或(较低级)烷氧 基;R5示H或酚-保护基;R10示 H,(较低级)-烷基,(较低级) -烷氧基或硝基;并由反应混合物将 由此产生之如化学式Ⅷ所定义之化合 物离出来。18.如请求专利部份第17.项所定义之方 法 ,其中,所指的还原作用系由于-20 ℃至20℃间之温度,于一还原剂的存 在下进行。19.如请求专利部份第18.项所定义之方 法 ,式中,所指的还原剂系选自LiBH4 ,NaBH4,NaBH3CN,LiBHC2H5, 及Zn(BH4)2等群属。20.如请求专利部份第17.项所定 义之方法 ,其中R1和R2合示次甲二连氧基 ;R3示乙基,R4和R6各为甲氧 基,R5示甲基,R10是H。21.制备下式所示之化合物的 一种方法, 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合示次甲二 连氧基;R4和R6各为H或(较低 级烷氧基);R5示H或-酚-保护 基,此方法包括: 将如下式所示之化合物氢化, 其中R1和R2各为H或(较低级) 烷氧基,或R1和R2合示次甲二连 氧基;R4和R6各为H或(较低级 )烷基,(较低级)-烷氧基或硝基 。22.如请求专利部份第21.项所定义之方法 ,其中,所指的氢化是在一选自Pt ,Raney Ni,及Rh等群属之催化剂 的存在下进行。23.如请求专利部份第22.项所定义 之方法 ,其中,R1和R2合示次甲二连氧 基,R3示乙基,R4和R6各为甲 氧基,R5示甲基。24.制备鬼臼毒之方法,包括: (a)用六甲基三矽氨烷和三甲矽烷基碘 处理顺-1,2,3,4-四氢 -6,7-次甲二连氧基-4-合 氧基-1-(3,4,5-三甲氧 苯基)荼-2-羧酸乙酯,以获得 对应之烯醇型甲矽基醚; (b)令所得到之烯醇型甲矽烷基醚在一 催化量之三氟甲磺酸三乙基矽烷酯 的存在下与双 氧基甲烷起反应, 以生成d, [1,2,3 ]-1,2,3,4-四氢-3- 氧甲基-4-氧-1-(3,4 ,5-三甲氧苯基)荼-2-羧酸 乙酯; (c)将所指d, [1,2,3 ]-1,2,3,4-四氢-3 - 氧甲基-4-氧-1-(3, 4,5-三甲氧苯基)荼-2-羧 酸乙酯之C4羰基还原,以获得新 鬼臼毒 醚; (d)将新鬼臼毒 醚氢化,以生成新鬼 臼毒;及 (e)将新鬼臼毒水解,并用一缩合试剂 处理水解物,以生成鬼臼毒。25.制备下式Ⅴ之化合 物的一种方法, 其中R1和R2各为H或(较低级) -烷氧基,或R1和R2合式次甲二 连氧基;R3示H或羧基保护基; R4和R6各为H或(较低级) 烷氧基;R5示H或酚保护基;R7. R8和R9各为(较低级)-烷基或 苯基,此方法包括:令下式Ⅴ所示之 一种化合物, 与下式所示ⅩⅠ所示之一种化合物起 反应 式中R7.R8和R9各为(较低级) 烷基或苯基,X示卤原子或一三氟甲 磺酸酯基。26.如请求专利部份第15.项所定义之方 法 ,其中,反应是在一非亲核性 之存 在下,于-78℃至25℃间之温度进行 。27.如请求专利部份第25.成第28.项所定义 之方法,其中,化学式ⅩⅠ之化合物 是三甲矽烷基碘,特丁基,二甲基甲 矽烷基碘或三乙基甲矽烷基碘。 |
