| 主权项 |
1.下式之芳香族氧杂一氯柒圜、硫杂一 氮柒圜或二氮柒圜之制法: 式中: A表一芳香族圜其有两个碳原子 与氧杂一氮柒圜、硫杂一氮柒圜或二 氮柒圜部份共用者,选自苯、 、 或 啶,在其四个位置上中任何一者 环中任何者或被1或2个Y基取代, Y基选自卤基、低烷低、低烷氧基、 二低烷胺基、硝基或三氟甲基; E选自氧、硫或低烷基; B选自氧或硫; R选自氢、低烷基、环烷基或苯 低烷基其中苯基或被1-2个取代, 此二取代基选自卤基、低烷基、低烷 氧基、硝基或CF3; n乃1,2或3; R4和R5选自氢或低烷基(1 -5C); Z选自-NR1R2.1H- 唑- -1-基、1H-咪唑-1-基-1 H-咪唑-2-基或4,5-二氢- 1H-咪唑-2-基;」 R1和R2选自氢、低烷基、环 烷基或苯低烷基,其中苯基可被1或 2个选自卤素、低烷基、低烷氧基、 硝基、CF3 或氰基所取代,或R1 和R2连同 接之氮原子合而形成一 个杂环基,选自1--氯四圜基、1 - 咯啶基、2,5-二甲基 咯啶 -1-基、2-甲基 咯啶-1-基 、1- 啶基、4-取代之 啶基、 4-[双(4-氟苯基)甲基] 啶 -1-基、4-吗福 基、1- ( )基、4-取代之 -1-基 、1,2,3,6-四氢 啶-1- 基、1H- 咯-1-基或2,5- 二氢-1H- 咯-1-基,及其药 用盐,但当R乃H时,Z绝不为伯胺 或仲胺,又当n乃3时,Z不为 唑 基或咪唑基,此法包含下述诸步骤: 步骤1 在有机溶剂中于50℃至80℃之温 度以卤化剂卤化下式化合物 式中: A表一芳香族环选自苯、 、 或 啶在其4个位置上任何一者, 即环中任何者或被1或2个之Y基取 代,Y基选自卤基、低烷基、低烷氧 基、二低烷胺基、硝基或CF3 ; E乃氧、硫或 低烷基; R选自低烷基、环烷基或苯低烷基在 其中苯基或被1或2个选自卤基、低 烷基、低烷氧基、硝基或CF3之基 取代 R3系氢或一可中和酸之离子; R4和R5皆为氢为低烷基(1 -5C);及 n为1或2] 以生成下式化合物 或其自由硷其中X乃氯或溴及A,E ,R,R4,R5,Y和n悉同如开 始之定义; 步骤2 于充份之温度加热历充份时间以 完成稠含在步骤1制成之化合物而生 成下式化合物 式中A、E、R、R4.R5.n、 X和Y悉如在步骤1中上述定义者为 A有其两个C原子与氧杂一氮柒圜、 硫杂一氮柒圜或二氮柒圜部份共用; 步骤3 或使步骤2中制成之化合物与一 种硫化剂在如甲苯或乙 之有机溶剂 中反应以获得下式之氧杂一氮柒圜硫 酮、硫杂一氮柒圜硫酮或二氮柒圜硫 酮。 式中A、E、R、R4.R5.X、 Y及n悉如在步骤2中上述定义; 步骤4 需要时在热质子惰性之溶剂中使 用相转移触媒如四丁基溴化铵使在步 骤2中制得之化合物与硷金属氰化物 反应而得下式化合物 式中A、E、Y、R、R4.和R5 悉如在步骤2中上述定义; 步骤5 在周量胺如挥发性甲胺中使在步 骤2或3中制成之卤化合物与下式化 合物; ZH 式中Z选自-NR1R2.1H- 咯-1-基、1H-咪唑-1-基 、1H-咪唑-2-基或4,5-二 氢-1H-咪唑-2-基及其中R1 和R2选自氢、低烷基、环烷基、和 苯低烷基其中苯基或被1-2个选自 卤基、低烷基、低烷氧基、硝基、 CF3 或氰基所取代,或R1和R2 与 接之氮原子合而形成一杂环残基 选自1--氮四圜基、1- 咯啶基 、2,5-二甲基 咯啶-1-基、 2-甲基- 咯啶-1-基、1- 啶基、4-取代- 啶-1-基、4 -[双-(4-氟苯基)甲基] 啶 -1-基、4-吗福 基、1- 基、4-取代之 -1-基、1, 2,3,6-四氢 啶-1-基、2 ,5-二氢-1H- 咯-1-基、 1H- 咯-1-基或1- 苯二醯 亚胺基者]反应而得下式化合物 式中A、E、B、R、R4.R5 n及Y悉如在步骤2中上述定义,Z 乃同如在ZH化合物中定义为乃系一 个氧或硫之原子; 步骤6 或使在步骤5中制得之化合物其 中B为一个氧原子者与一种硫化剂反 应而得下式之化合物 式中A、E、R、R4.R5.n、 Y和Z悉如在步骤5中定义,在乾 啶中与五硫化磷一起回流数小时; 步骤7 以氢并使用Raney 镍触媒于约 60℃还原在步骤4制得之氰基化合 物(式ⅡC)成伯胺或使在步骤4制 得之 苯二甲醯亚胺苯化合物与水合 反应而生成下式之化合物 式中A、E、R、R4和R5悉如在 步骤2和4中所定义; 步骤8 需要时,使在步骤5或7制得之 下式伯胺 式中A、E、Y、R、R4和R5悉 如在步骤2中定义者与下述诸反应剂 之一或一组反应剂反应: a)甲醛和甲酸而生成叔二甲胺; b)二卤化物或二卤烯烃而生成杂环 胺; c)二醛和氰基硼氢化钠而生成杂环 胺; d)等莫耳量之醛或酮、氰基硼氢化 纳及极其过量之上述伯胺作用而 生成仲胺; e)等莫耳量之伯胺和氰基硼氢化钠 与至少两当量之醛或酮作用而生 成仲胺 f)顺序地:三氟乙醯氯、烷基卤或 苯烷基卤、氢化钾和氢氧化钾而 生成仲胺, 所有此等产物均为下式所涵盖 式中A、E、Y、R、R4和R5悉 如在步骤2中所定义及Z系NR1R2 、其中R1和R2乃低烷基、环烷基 和苯低烷基其中苯基或被卤基、低烷 基、低烷氧基、硝基、三氟甲基或氰 基所取代、或R1和R2连同 接之 氮原子合而形成一个杂环残基选自1 --氮四圜基、1- 咯啶基、1- 啶基、4-取代之 啶-1-基、 4-[双(4-氟苯基)甲基] 啶 -1-基、4-吗福 基、1- 基、4-取代之 -1-基、1, 2,3,6-四氢 啶1-基、1- 氢 咯-1-基或2-甲基 咯啶- 1-基,或硫化一氮柒圜酮或硫杂一 氮柒圜酮或二氮柒圜酮而得对应之硫 酮,一如在步骤6中所行者; 步骤9 需要时,使在步骤5.6或8中制得 之下式 基或取代 基化合物其中Z 乃叔胺基或非反应之杂环基者。 式中A、E、Y、R4 和R5悉 如在步骤2所定义及Z系取自在式Ⅰ 中Z之定义之基且依照下述但书者( Z绝不为伯胺或仲胺)与钠及铵反应 而得下式化合物; 式中A、E、Y、R4和R5悉如在 步骤2中所定义,n乃1-3及Z同 如在此步骤中始用化合物中所定义者 ; 步骤10 或使在步骤5-9中制成之任何 化合物之自由硷与一种药用酸或形成 季盐之卤化物或硫酸盐反应以形成其 药用盐。2.下式之芳香族氧杂一氮柒圜 硫杂一 氮柒圜或二氮柒圜之制法 式中: A表一芳香族环其有两个碳原子 与氧杂一氮柒圜、硫杂一氮柒圜或二 氮柒圜部分共用者,选自苯、 , 或 啶,在其四个位置上中任何一 者即环中任何者或被1或2个Y基取 代,Y基选自卤基、低烷基、低烷氧 基、二低烷胺基、硝基或三氟甲基; E选自氧、硫或低烷基; B选自氧或硫; R选自低烷基、环烷基或苯低烷 基其中苯基或被1-2个基取代,此 等取代基选自卤基、低烷基、低烷氧 基、硝基或CF3; n乃1或2; R4和R5选自氢或低烷基(1 -5C); Z选自-NR1R2.1H- 唑 -1-基、1H-咪唑-1-基、1 H-咪唑-2-基或4,5-二氢- 1H-咪唑-2-基; R1和R2选自氢、低烷基、环 烷基或苯低烷基,其中苯基可被1或 2个选自卤基、低烷基、低烷氧基、 硝基、CF3或氰基所取代、或R1 和R2连同 接之氮原子合而形成一 个杂环基选自1--氮四圜基、1- 咯啶基、2,5-二甲基 咯啶- 1-基、2-甲基 咯啶-1-基、 1- 啶基、4-取代之 啶基、4 -[双(4-氟苯基)甲基] 啶- 1-基、4-吗福 基、1- ( )基、4-取代之 -1-基、 1,2,3,6-四氢 啶-1-基 、1H- 咯-1-基或2,5-二 氢-1H- 咯-1-基,及其药用 盐,此法包含下述诸步骤: 步骤A): 在有机溶剂中于50℃至80℃ 之温度以卤化剂卤化下式化合物 式中: A表示一芳香族环选自苯、 、 或 啶在其4个位置上任何一者 ,即环中任何者或被1或2个之Y基 取代,Y基选自卤基、低烷基、低烷 氧基、二低烷胺基、硝基或CF3及 E、R和n(1或2)悉如上述定义 与R3为氢或酸盐中和离子而生成下 式化合物 或其自由硷其中X乃氯或溴及A、E 、R、R4和R5.Y和n悉同如开 始之定义, 步骤B): 于充份之温度加热历充份时间以 完成稠含在步骤A制成之化合物而生 成下式化合物 式中A、E、R、R4.R5.n、 X和Y悉如在步骤A中上述定义者及 环A有其两个C原子与氧离一氮柒圜 、硫杂一氮柒圜或二氮柒圜部份共用 , 步骤c): 或使步骤B中制成之化合物与一 种硫化剂在如甲苯或乙 之有机溶剂 中反应以获得下式之氧杂一氮柒圜硫 酮或二氮柒圜硫酮 式中A、E、R、R4和R5 Y及n悉如在步骤2中上述定义, 步骤D) 在过量胺如挥发性甲胺中使在步 骤B或C中制成之卤化合物与下式化 合物 ZH [式中Z选自-NR1R2.1H- 咯-1-基、1H-咪唑-1-基、 1H-咪唑-2-基或4,5-二氢 -1H-咪唑-2-基及其中R1和 R2选自氢、低烷基、环烷基、和苯 低烷基其中苯基或被1-2个选自卤 基、低烷基、低烷氧基、硝基、CF3 或氰基所取代,或R1和R2与 接 之氮原子合而形成一杂环残基选自1 -一氮四圜基、1- 咯啶基、2, 5-二甲基 咯啶-1-基、2-甲 - 咯啶-1-基、1- 啶基、4 -取代- 啶-1-基、4-[双- (4-氟苯基)甲基] 啶-1-基 、4-吗福 基、1- 基、4- 取代之 -1-、1,2,3,6 -四氢 啶-1-基、1H- 咯- 1-基、2,5-二氢-1H- 咯 -1-基或1- 苯二醯亚胺-1- 基者]反应而得下式化合物 式中A、E、B、R、R4.R5. n及Y悉如在步骤B中上述定义Z乃 同如在ZH化合物中定义, 步骤E) 或使在步骤D中制得之化合物其 中B为一个氧原子者与一种硫化剂反 应而得下式之化合物 式中A、E、R、R、R、n、Y和 Z悉如上述定义,较佳在乾 啶中与 五硫化磷一起回流数小时,及 步骤F) 或使在步骤D或E中制得以任何 化合物之自由硷与a)一种药用酸- b)一种低烷基卤或c)一种硫酸低 烷酯相反应而生成一种其药用盐。3.根据上述请 求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基]-乙基]2,3-二氢- 4-甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒 圜-5(4H)-酮或其药用盐。4.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-吗福 基)乙基]-1,4-苯骈氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其药用盐 。5.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃4- 基-2 ,3-二氢-2-[2-(4-吗福 基)乙基]-1,4-苯骈氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其药用盐 。6.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃4- 基-2 ,3-二氢-2-[2-(甲胺基) 乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜 -5(4H)-酮或其药用盐。7.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒 圜-5(4H)-硫酮或其药用盐。8.根据上述请求专利部 份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃4- 基-2 -[2-(二甲胺基)乙基]-2, 3-二氢-1,4-苯骈氧杂一氮柒 圜-5(4H)-酮或其药用盐。9.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-吗福 基)乙基]-1,4-苯骈氧杂一 氮柒环-5(4H)-硫酮或其药用 盐。10.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 骈[2,3-f][ 1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其药用盐。11.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 2-二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基 啶骈[3,2-f] -1,4-氧杂一氮柒圜-5(4H )-酮或其药用盐。12.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f]-1 ,4-氧杂柒圜-5(4H)-硫酮 或其药用盐。13.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃4- 基-2 ,3-二氢-2-[2-(4-吗福 基)乙基]-1,4-苯骈氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药用 盐。14.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(甲胺基) 乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜 -5(4H)-酮或其药用盐。15.根据上述请求专利部份第 1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(4-羟基-4-苯基 ) 啶乙基]-4-甲基-1,4- 苯骈氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。16.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[1-(4-苯基 -1,2,3,6-四氢) 啶基] 乙基]-1,4苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其药用盐。17.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃8-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。18.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃8-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。19.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃7-溴-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。20.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 骈[2,1-f ][ 1, 4]氧杂一氮柒环-5(4H)-酮 或其药用盐。21.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶基骈[4,3-f]1 ,4-氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。22.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 骈[2,3-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。23.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃7-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。24.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮甲基碘化合物。25.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物乃7-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。26.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 骈[2,1-f] [1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。27.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 7-甲基-4-甲基1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。28.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃7-溴-2- [2-(二甲胺基)乙基]-2,3 -二氢-4-甲基-1,4-苯骈氧 杂一氮柒圜-5(4H)硫酮或其药 用盐。29.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]硫杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。30.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]硫杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。31.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,4-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。32.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,4-f]氧杂 一氮柒环-5(4H)-硫酮或其药 用盐。33.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(3-氨 丙基)-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜5(4H)-酮或其药用盐 。34.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-吗福 基)乙基] 啶基骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。35.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1- 啶 基)乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。36.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二丁胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氯柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。37.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。38.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1- 啶 基)乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。39.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-[甲基(苯 甲基)胺基]乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。40.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(甲基苯胺 基)乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) 一酮或其药用盐。41.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 2,5-二甲基-1- 咯啶基)乙 基]-2,3-二氢-4-甲基 啶 骈[3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其药用盐 。42.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-2-甲基- 1- 咯啶基)乙基) 啶骈[3, 2-f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)酮或其药用盐。43.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1H- 唑-1-基)乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。44.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(1H-咪唑-1-基 )乙基]-4-甲基 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。45.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-4-乙基-2, 3-二氢 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。46.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-乙基-2-[2-(1- 咯 啶基)乙基] 啶骈[3,2-f] [1,4]一氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。47.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-吗福 基)乙基] 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。48.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二丁胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。49.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二乙胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。50.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1- 咯 啶基)乙基] 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。51.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(1H)-咪唑-1- 基)乙基]-4-甲基 啶骈[3, 2-f][1,4]-氧杂一氮柒圜 -5(4H)-硫酮或其药用盐。52.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-4-乙基-2, 3-二氢 啶骈[3,2-f][1 ,4]一氧杂一氮柒圜-5(4H) -硫酮或其药用盐。53.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-甲基(苯甲 基)胺基]乙基] 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-硫酮或其药用盐。54.根据上述请求专利部份第 1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(甲胺基)乙基)-4 -甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。55.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃7-氯-2, 3-二氢-4-甲基-2-[2-( 1- 咯啶基)乙基] 啶骈[3, 2-f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。56.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物乃7-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]2,3- 二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。57.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-苯甲基 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) 一酮或其药用盐。58.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢[ 3,2-f][1,4]氧杂一氮柒 圜-5(4H)-氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。59.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[3-( 二甲胺基)丙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)酮 或其药用盐。60.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-[3-( 二甲胺基)丙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。61.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃7-氯-2- [2-(二甲胺基)乙基]2,3- 二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其药用盐。62.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(甲胺基) 乙基] 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其药用盐。63.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-氨 乙基)-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其药用 盐。64.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-氨 乙基)-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。65.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-[(1-甲 基乙基)胺基]乙基] 啶骈[3, 2-f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。66.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-[ 双(苯甲基)胺基]乙基]-2,3 -二氢-4-甲基 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-硫酮或其药用盐。67.根据上述请求专利部份第 1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-甲基 -1-吨 基)乙基] 啶骈[3, 2-f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。68.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物为2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(4-甲基 -1-吨 基)乙基] 啶骈[3, 2-f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其药用盐。69.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-[ 4-双(4-氟苯基)甲基]-1- 啶基]乙基]-2,3-二氢-4 -甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其药用盐。70.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 4,5-二氢-1H-咪唑-2-基 )乙基]-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。71.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(甲基苯胺 基)乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒环-5(4H) -硫酮或其药用盐。72.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(3-氨 丙基)-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]一氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。73.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基)-2,3-二氢 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜5(4H)-硫酮或其药用 盐。74.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-[ 4-双(4-氟苯基)甲基-1- 啶基]-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。75.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1H- 唑-1-基)乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-硫酮或其药用盐。76.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-( 二甲胺基)-1-甲基乙基]-二氢 -4-甲基 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。77.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(4,5-二氢-1H -咪唑-2-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。78.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-二 甲胺基)乙基]-2,4-二甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。79.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 2,4-二甲基 啶骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-硫酮或其药用盐。80.根据上述请求专利部份第1 .项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)-1-甲基乙基]-2, 3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-硫酮或其药用盐。81.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)丙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。82.根据上述请求专利部份第1.项 之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(2-甲基 -1- 咯啶基)乙基] 啶骈[3 ,2-f][1,4]氧杂一氮柒圜 -5(4H)-硫酮或其药用盐。83.根据上述请求专利部份 第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基-9-(三氟甲基)-[1 ,4]氧杂一氮柒圜骈[6,7-c ] -5(4H)-酮或其药用盐 。84.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-二 甲胺基)乙基]-2,3-二氢-4 -甲基[1,4-氧杂一氮柒圜骈[ 6,7-6] -5(4H)-酮 或其药用盐。85.根据上述请求专利部份第1.项之 制法 ,其中制得之化合物乃2-[2-( 二甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基[1,4]氧杂一氮柒圜骈 [a6,7-6] -5(4H)- 硫酮或其药用盐。86.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃4-乙基-1 ,2,3,4-四氢-2[2-(4 -羟基-4-苯基-1- 啶基)乙 基)-1-甲基-5H-1,4-苯 骈二氮柒圜-5-酮或其药用盐。87.根据上述请求专 利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃4-乙基-1 -甲基-2-(2-吗福 乙基)- 1,2,3,4-四氢-5H-1, 4苯骈二氮柒圜-5-酮或其药用盐 。88.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃1,2,3, 4-四氢-1-甲基-2-[(二甲 胺基)甲基]-4-(1-甲基乙基 )-5H)-1,4-苯骈二氮柒圜 -5-酮或其药用盐。89.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-二 甲胺乙基)-4-乙基-1-甲基- 1,2,3,4-四氢-5H-1, 5-苯骈二氮柒圜-5-酮或其药用 盐。90.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -4-甲基-2-[2-(1- 啶 基)乙基) 啶骈[3,2-f][ 1;4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -硫酮或其药用盐。91.根据上述请求专利部份第1. 项之制法 ,其中制得之化合物乃6-氯-1, 3-二氢-4-甲基-2-[2-( 二甲胺基)乙基]4-甲基 啶骈[ 4,3-f][1,4]氧杂一氮柒 圜-5(4H)硫酮或其药用盐。92.根据上述请求专利部 份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,2-二氢 -4-甲基-6-二甲胺基-2-[ 2-(二甲胺基)乙基]-4-甲基 啶骈[4,3-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。93.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(2,5-二氢-1H - 咯-1-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f]-1,4-氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。94.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2,3-二氢 -2-[2-(2,5-二氢-1H - 咯-1-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f]-1,4-氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。95.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-[(二甲 胺基)甲基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其药用盐。96.下式之芳香族或杂环之氧杂一氮 柒圜 及其酸加成盐之制法 式中: A选自一芳香环系或杂环系其有 两个C原子与氧杂一氮柒圜、硫杂一 氮柒圜或二氮柒圜部份共用,选自苯 、 、 或 啶,在其四个位置上 中任何者,即此环中任何者或被一或 两个Y基取代,Y基选自卤基、低烷 基、低烷氧基、二低烷胺基、硝基或 三氟甲基; E选自氧、硫或低烷基; B选自氧或硫; R选自低烷基、环烷基或苯基低 烷基其中苯基或被一或二个基选自卤 基、低烷基、低烷氧基、硝基或CF3 所取代; n乃1或2; R4和R5选自氢或低烷基(1 -5C); X为卤基选自氯、溴、氰基, 此法包括下述诸步骤: 步骤1): 在有线溶剂中于50℃至80℃ 之温度以卤化剂卤化下式化合物 [式中A、E、R、n和Y悉如在本 专利部份上述定义,惟A之2个C原 不与一氮柒圜环结合及其中R3乃氢 或酸盐中和离子及R4和R5选自氢 或低烷基(1-5C)]而生成下式 之醯胺卤 或其自由硷其中X乃C1或Br及A 、E、n、R和Y悉同如开始之定义 者, 步骤2) 于充份之温度加热历充份时间以 完成稠含在步骤1中制成之化合物而 生成下式之氧杂一氮柒圜酮、硫杂一 氮柒圜酮或二氮柒圜酮 式中A、E、R、R4.R5.X、 n和Y悉如在步骤1中上上述定义及 A有2个C原子与氧杂一氮柒圜、硫 杂一氮柒圜或二氮柒圜部份共用, 步骤3) 需要时,使在步骤2制成之化合 物与一种硫化剂在如甲苯或乙 之有 机溶剂中反应而得氧杂一氮柒圜硫酮 、硫杂一氮柒圜硫酮或二氮柒圜硫酮 式中A、E、R、R4.R5.X、 Y和n具有在步骤1和2中之定义, 步骤4) 需要时,在热质子惰性之溶剂中 使用相转移触媒如四丁基溴化铵使在 步骤2中制成之化合物与硷金属氰化 物反应而得下式之化合物 式中A、E、Y、R、R4和R5悉 如在步骤1和2中所定义, 步骤5) 或氯化在步骤2或4制成之具有 下式之化合物 式中E及R悉如上述定义及X为氯、 溴或氰基者与硫醯氯在一种适宜溶剂 内反应而得下式之化合物 式中E、R、R4和R5悉如上述定 义及X为Cl、Br或氰基。97.根据上述请求专利部份 第96.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-氯 乙基)-2,3-二氢-4-甲基- 1,4-苯骈氧杂一氮染圜-5(4 H)-酮或其酸加成盐。98.根据上述请求专利部份第 96.项之制法 ,其中制得之化合物乃4- 基-2 -(2-氯乙基)-2,3-二氢- 1,4-苯骈氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其酸加成盐。99.根据上述请求专利部份第 96.项之制法 ,其中制得之化合物乃2-(2-氯 乙基)-2,3-二氢-4-甲基 骈[2,3-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加成 盐。 100根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 101根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃8-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其酸 加成盐。 102根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-溴- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其酸 加成盐。 103根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其酸 加成盐。 104根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 一氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,1-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其酸加成盐。 105根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 一氯乙基)-2,3-二氢-8- 甲氧基-4-甲基-1,4-苯骈 氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮或 其酸加成盐。 106根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 一氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜 -5(4H)-硫酮或其酸加成盐 。 107根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 108根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,3-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其酸加成盐。 109根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃8-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 酸加成盐。 110根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-溴- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 酸加成盐。 l11根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 一氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基骈[2,1-f][1,4] 氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其酸加成盐。 112根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[4,3-f][ 1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 113根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 酸加成盐。 114根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[4,3-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 115根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-7- 甲氧基-4-甲基-1,4-苯骈 氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其酸加成盐。 116根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]硫杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 117根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]硫杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 118根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,4-f][1,, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 119根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,4-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 120根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2,3, 4,5-四氢-4-甲基-5-氧 基 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-2-丙 或其酸 加成盐。 121根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-4-乙基-2,3- 二氢 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 122根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-4-乙基-2,3- 二氢 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 123根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-氯- 2-(2-氡乙基)-2,3-二 氢-4-甲基 啶骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-酮或其酸加成盐。 124根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃7-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基 啶骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-硫酮或其酸加成盐。 125根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(氯 甲基)-4-环己基-2,3-二 氢 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其酸加成盐。 126根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2,3, 4,5-四氢-4-甲基-5-硫 基 啶骈[3,2-f]-1,4 -氧杂一氮柒圜-2-丙 或其酸 加成盐。 127根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯-1-甲基乙基)-2,3- 二氢-4-甲基 啶骈[3,2- f]-1,4-氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其酸加成盐。 128根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-2, 4-二甲基 啶骈[3,2-f] -1,4-氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其酸加成盐。 129根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-2, 4-二甲基 啶骈[3,2-f] -1,4-氧杂一氮柒圜-5(4 H)-硫酮或其酸加成盐。 130根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f]-1 ,4-氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其酸加成盐。 131根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯丙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f]-1, 4-氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 132根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯-1-甲基乙基)-2,3- 二氢-4-甲基 啶骈[3,2- f]-1,4-氧杂一氮柒圜-5 (4H)-硫酮或其酸加成盐。 133根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基-1,4-氧杂一氮柒圜骈[ 6,7-b] -5(4H)- 酮或其酸加成盐。 134根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基-1,4-氧杂一氮柒圜骈[ 6,7-b] -5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 135根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-4- 甲基-9-(三氟甲基)-1,4 -氧杂一氮柒圜骈[6,7-c] -5(4H)-酮或其酸加成 盐。 136根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯苯基)-2,3-二氢-4- 甲基-9-(三氟甲基)-1,4 -氧杂一氮柒圜骈[6,7-c] -5(4H)-硫酮或其酸加 成盐。 137根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-氯甲 基-1,2,3,4-四氢-1- 甲基-4-(1-甲基乙基)-5 H-1,4-苯骈二氮柒圜-5- 酮或其酸加成盐。 138根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃2-(2 -氯乙基)-4-乙基-1-甲基 -1,2,3,4-四氢-5H- 1,4-苯骈二氮柒圜-5-酮或 其酸加成盐。 139根据上述请求专利部份第96.项之制 法,其中制得之化合物乃6-氯- 2-(2-氯乙基)-2,3-二 氢-4-甲基 啶骈[4,3-f ]-1,4-氧杂一氮柒圜-5( 4H)-酮或其酸加成盐。 140择自具有下式之族群之化合物及其 药用盐 式中: A表一芳香族圜其有两个碳原 子与氧杂一氮柒圜、硫杂一氮柒圜 或二氮柒圜部份共用者,选自苯、 、 或 啶,在其四个位置上 中任何一者环中任何者或被1或2 个Y基取代,Y基选自卤基、低烷 低、低烷氧基、二低烷胺基、硝基 或三氟甲基; E选自氧、硫或低烷基; B选自氧或硫;/NR选自氢、低烷基、环烷基或 苯低烷基其中苯基或被1-2个取 代,此二取代基选自卤基、低烷基 、低烷氧基、硝基或三氟甲基; n乃1,2或3; R4和R5选自氢或低烷基( 1-5C); Z选自-NRR1R2.1H- 唑-1-基、1H-咪唑-1-基 1H-咪唑-2-基或4,5-二 氢-1H-咪唑-2-基; R1和R2选自氢、低烷基、 环烷基或苯低烷基,其中苯基可被 1或2个选自卤基、低烷基、低烷 氧基、硝基、CH3或氰基所取代 ,或R1和R2连同 接之氮原子 合而形成一个杂环基,选自1-- 氮四圜基、1- 咯啶基、2,5 -二甲基 咯啶-1-基、2-甲 基 咯啶-1-基、1- 啶基、 4-取代之 啶基、4-[双(4 -氟苯基)甲基] 啶-1-基、 4-吗福 基、1- ( )基 、4-取代之 -1-基、1, 2,3,6-四氢 啶-1-基、 1H- 咯-1-基或2,5-二 氢-1H- 咯-1-基,但当R 乃H时,Z绝不为伯胺或仲胺,又 当n乃3时,Z不为 唑基或咪唑 基。 141根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基]乙基]2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 142根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-吗福 基 )乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮 渠圜-5(4H)-酮或其药用盐 。 143根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为4- 基-2,3- 二氢-2-[2-(4-吗福 基 )乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮 柒圜-5(4H)-酮或其药用盐 。 144根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为4- 基-2,3- 二氢-2-[2-(甲胺基)乙基 ]-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 145根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜 -5(4H)-硫酮或其药用盐。 146根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为4- 基-2-[2 一(二甲胺基)乙基]-2,3- 二氢-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜 -5(4H)-酮或其药用盐。 147根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-吗福 基 )乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮 柒环-5(4H)-硫酮或其药用 盐。 148根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,3-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其药用盐。 149根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(2-二 甲胺基)乙基]-2,3-二氢- 4-甲基 啶骈[3,2-f]- 1,4-氧杂一氮柒圜-5(4H )-酮或其药用盐。 150根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f]-1, 4-氧杂柒圜-5(4H)-硫酮 或其药用盐。 151根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为4- 基-2,3- 二氢-2-[2-(4-吗福 基 )乙基]-1,4-苯骈氧杂一氮 柒圜-5(4H)-硫酮或其药用 盐。 152根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(甲胺基)乙基 ]-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 153根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(4-羟基-4-苯基) 啶乙基]-4-甲基-1,4-苯 骈氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 154根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-苯基-1 ,2,3,6-四氢) 啶基]乙 基]-1,4苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其药用盐。 155根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为8-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。 156根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为8-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。 157根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-溴-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。 158根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,1-f][1,4 ]氧杂一氮柒环-5(4H)-酮 或其药用盐。 159根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶基骈[4,3-f]1, 4-氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。 160根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,3-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 161根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。 162根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮甲基碘化合物。 163根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。 164根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 骈[2,1-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 165根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-7- 甲基-4-甲基1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)-酮或其药 用盐。 166根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-溴-2-[2- (二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基-1,4-苯骈氧杂 一氮柒圜-5(4H)硫酮或其药 用盐。 167根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]硫杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 168根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]硫杂一氮染柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。 169根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,4-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 170根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,4-f]氧杂一 氮柒环-5(4H)-硫酮或其药 用盐。 171根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(3-氨丙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氟柒圜5(4H)-酮或其药用盐 。 172根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-吗福 基 )乙基] 啶基骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。 173根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1- 啶基) 乙基] 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。 174根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二丁胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 175根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 176根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1- 啶基) 乙基] 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。 177根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-[甲基(苯甲基 )胺基]乙基] 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。 178根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(甲基苯胺基) 乙基] 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。 179根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(2,5 -二甲基-1- 咯啶基)乙基] -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其药用 盐。 180根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(2-甲基- 咯啶基)乙基) 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)酮或其药用盐。 181根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1H- 唑- 1-基)乙基] 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。 182根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(1H-咪唑-1-基)乙 基]-4-甲基 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-酮或其药用盐。 183根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-4-乙基-2,3- 二氢 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 184根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 乙基-2-[2-(1- 咯啶基 )乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]-氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。 185根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-吗福咻基 )乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。 186根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二丁胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。 187根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二乙胺 基)乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。 188根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1- 咯啶基 )乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。 189根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(1H-咪唑-1-基)乙 基)-4-甲基 啶骈[3,2- f][1,4]-氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其药用盐。 190根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-4-乙基-2,3- 二氢 啶骈[3,2-f][1, 4]-氧杂一氮柒圜-5(4H) -硫酮或其药用盐。 191根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-甲基(苯甲基) 胺基]乙基] 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。 192根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(甲胺基)乙基)-4-甲 基 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 193根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-氯-2,3-二 氢-4-甲基-2-[2-(1- 咯啶基)乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 194根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]2,3-二氢 -4-甲基 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其药用盐。 195根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 苯甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。 196根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺基)乙 基]-2,3-二氢[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-氧杂一氮柒圜-5(4H )-酮或其药用盐。 197根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[3-(二甲胺 基)丙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)酮 或其药用盐。 198根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[3-(二甲胺 基)丙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其药用盐。 199根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为7-氯-2-[2- (二甲胺基)乙基]2,3-二氢 -4-甲基 啶骈[3,2-f] 氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 200根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(甲胺基)乙基 ] 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其药用盐。 201根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(2-氨乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其药用 盐。 202根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(2-氨乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。 203根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-[(1-甲基乙 基)胺基]乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 204根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-[双(苯 甲基)胺基]乙基]-2,3-二 氢-4-甲基 啶骈[3,2-f ][1,4]氧杂一氮柒圜-5( 4H)-硫酮或其药用盐。 205根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-甲基-1 - 基)乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 206根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(4-甲基-1 - 基)乙基] 啶骈[3,2 -f][1,4]氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其药用盐。 207根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(4-双 (4-氟苯基)甲基]-1- 啶 基]乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其药用盐。 208根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(4,5 -二氢-1H-咪唑-2-基)乙 基]-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其 药用盐。 209根据上述请求专利部份第140项之 之化合物,其为2,3-二氢-4 -甲基-2-[2-(甲基苯胺基 )乙基] 啶骈[3,2-f][ 1,4]氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其药用盐。 210根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(3-氨丙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]-氧杂 一氮柒圜-5(4H)-硫酮或其 药用盐。 211根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基)-2,3-二氢 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜5(4H)-硫酮或其药用 盐。 212根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-4-双( 4-氟苯基)甲基-1- 啶基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。 213根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1H- 唑- 1-基)乙基] 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-硫酮或其药用盐。 214根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(2-(二甲胺 基)-1-甲基乙基]-二氢-4 -甲基 啶骈[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -酮或其药用盐。 215根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(4,5-二氢-1H-咪 唑-2-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或 其药用盐。 216根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-二甲胺基 )乙基]-2,4-二甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其药 用盐。 217根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-2, 4-二甲基 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H]-硫酮或其药用盐。 218根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基[1,4]-氧杂一酮柒圜骈 [6,7-c]- -5(4H )-酮或其药用盐。 219根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)-1-甲基乙基]-2,3- 二氢-4-甲基 啶骈[3,2- f][1,4]氧杂一氮柒圜-5 (4H)-硫酮或其药用盐。 220根据上述请求专利部份第1.项之制 法,其中制得之化合物,其为2, 3-二氢-4-甲基-2-[2- (2-甲基-1- 咯啶基)乙基 ] 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其药用盐。 222根据上述请求专利部份第1.项之制 法,其中制得之化合其为2-[2 -(二甲胺基)乙基]-2,3- 二氢-4-甲基-9-(三氟甲基 )-[1,4]氧杂一氮柒圜骈[ 6,7-c] -5(4H)- 酮或其药用盐。 223根据上述请求专利部份第1.项之制 法,其中制得之化合其为2-[2 -二甲胺基)乙基]-2,3-二 氢-4-甲基[1,4-氧杂一氮 柒圜骈[6,7-6] -5( 4H)-酮或其药用盐。 224根据上述请求专利部份第1.项之制 法,其中制得之化合其为2-[2 -[2-(二甲胺基)乙基]-2 ,3-二氢-4-甲基[1,4] 氧杂一氮柒圜骈[6,7-6] -5(4H)-硫酮或其药用盐 。 225根据上述请求专利部份第1.项之制 法,其中制得之化合其为4-乙基 -1,2,3,4-四氢-2[2 -(4-羟基-4-苯基-1-吨 啶基)乙基]-1-甲基-5H- 1,4-苯骈二氮柒圜-5-酮或 其药用盐。 226根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为4-乙基-1-甲基 -2-(2-吗福 乙基)-1, 2,3,4-四氢-5H-1,4 苯骈二氮柒圜-5-酮或其药用盐 。 227根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为1,2,3,4-四 氢-1-甲基-2-[(二甲胺基 )甲基]-4-(1-甲基乙基) -5H-1,4-苯骈二氮柒圜- 5-酮或其药用盐。 228根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(2-二甲胺乙 基)-4-乙基-1-甲基-1, 2,3,4-四氢-5H-1,4 -苯骈二氮柒圜-5-酮或其药用 盐。 229根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-4- 甲基-2-[2-(1- 啶基) 乙基] 啶基[3,2-f][1 ,4]氧杂一氮柒圜-5(4H) -硫酮或其药用盐。 230根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为6-氯-2,3-二 氢-4-甲基-2-[2-(二甲 胺基)乙基]4-甲基 啶骈[4 ,3-f][1,4]氧杂一氮柒 圜-5(4H)硫酮或其药用盐。 231根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,2-二氢-4- 甲基-6-二甲胺基-2-[2- (二甲胺基)乙基]-4-甲基 啶骈[4,3-f][1,4]氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其 药用盐。 232根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(2,5-二氢-1H- 咯-1-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f]-1,4-氧 杂一氮柒圜-5(4H)-酮或其 药用盐。 233根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [2-(2,5-二氢-1H- 咯-1-基)乙基]-4-甲基 啶骈[3,2-f]-1,4-氧 杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮或 其药用盐。 234根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(1-- 氮四圜基)乙基]-2,3-二氢 -4-甲基 啶骈-[3,2-f ]-[1,4]-氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其药用盐。 235根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-(二甲胺基)甲 基]-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4]- 氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮或 其药用盐。 236根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[(二甲胺基) 甲基]-2,3-二氢-4-甲基 啶骈[3,2-f][1,4] 氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其药用盐。 237根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(二甲胺 基)乙基]-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f][1, 4]-氧杂一氮柒圜-5(4H) -硫酮富马酸酯[1::1]。 238根据上述请求专利部份第140项之 化合物,其为2-[2-(1-- 氮四圜基)乙基]-2,3-二氢 -4-甲基 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜酮5(4 H)-硫酮。 239下式之化合物及其酸加成盐 式中: A代表一芳香环系或杂环系其 有两个C原子与氧杂一氮柒圜、硫 杂一氮柒圜或二氮柒圜部份共用, 选自苯、 、 或 啶,在其四 个位置上中任何者,即此环中任何 者或被一或两个Y基取代,Y基选 自卤基、低烷基、低烷氧基、二低 烷胺基、硝基或三氟甲基; E选自氧、硫或低烷基; B选自氧或硫; R选自低烷基、环烷基或苯基 低烷基其中苯基或被一或二个基选 自卤基、低烷基、低烷氧基、硝基 或三氟甲基所取代; n乃1或2; R4和R5选自氢或低烷基( 1-5C); X为卤基选自氯、溴、氰基。 240根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基-1, 4-苯骈氧杂一氮柒圜-5(4H )-酮或其酸加成盐。 241根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为4- 基-2-(2 -氯乙基)-2,3-二氢-1, 4-苯骈氧杂一氮柒圜-5(4H )-酮或其酸加成盐。 242根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 骈[ 2,3-f][1,4]氧杂一氮 柒圜-5(4H)-酮或其酸加成 盐。 243根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 244根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为8-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮骈圜- 5(4H)-酮或其酸加成盐。 245根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-溴-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮骈圜- 5(4H)-酮或其酸加成盐。 246根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-酮或其酸加成盐。 247根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 骈[ 2,1-f][1,4]氧杂一氮 柒圜-5(4H)-酮或其酸加成 盐。 248根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-8-甲氧基-4 -甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒 圜-5(4H)-酮或其酸加成盐 。 249根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基-1, 4-苯骈氧杂一氮柒圜-5(4H )-硫酮或其酸加成盐。 250根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 251根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 骈[ 2,3-f][1,4]氧杂一氮 柒圜-5(4H)-硫酮或其酸加 成盐。 252根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为8-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其酸加成盐。 253根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-溴-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其酸加成盐。 254根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基骈[2 ,1-f][1,4]氧杂一氮柒 圜-5(4H)-硫酮或其酸加成 盐。 255根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [4,3-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 256根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基-1,4-苯骈氧杂一氮柒圜- 5(4H)-硫酮或其酸加成盐。 257根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [4,3-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 258根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-7-甲氧基-4 -甲基-1,4-苯骈氧杂一氮柒 圜-5(4H)-硫酮或其酸加成 盐。 259根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]硫杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 260根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f][1,4]硫杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 261根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,4-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 262根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,4-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 263根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2,3,4,5-四 氢-4-甲基-5-氧基 啶骈[ 3,2-f][1,4]氧杂一氮 柒圜-2-丙 或其酸加成盐。 264根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -4-乙基-2,3-二氢 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 265根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -4-乙基-2,3-二氢 啶骈 [3,2-f][1,4]氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 266根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其酸加成盐。 267根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为7-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基 啶骈[3,2-f][1,4 ]氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫 酮或其酸加成盐。 268根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(氯甲基)-4 -环己基-2,3-二氢 啶骈[ 3,2-f][1,4]氧杂一氮 柒圜-5(4H)-酮或其酸加成 盐。 269根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2,3-二氢-2- [1,3-二氢-1,3-二氧基 -2H-异 -2-基)乙基] -4-甲基 啶骈[3,2-f] [1,4]氧杂一氮柒圜-5(4 H)-酮或其酸加成盐。 270根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-[2-(2,3 -二氢-4-甲基-5(4H)- 硫氧 啶骈[3,2-f][1, 4]氧杂一氮柒圜-2-基)乙基 ]-1H-异 -1,2(2H )-二酮或其酸加成盐。 271根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2,3,4,5-四 氢-4-甲基-5-硫基 啶骈[ 3,2-f]-1,4-氧杂一氮 柒圜-2-丙 或其酸加成盐。 272根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯-1- 甲基乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f]-1, 4-氧杂一氮柒圜-5(4H)- 酮或其酸加成盐。 273根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-2,4-二甲基 啶骈[3,2-f]-1,4- 氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮或 其酸加成盐。 274根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-2,4-二甲基 啶骈[3,2-f]-1,4- 氧杂一氮柒圜-5(4H)-硫酮 或其酸加成盐。 275根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f]-1,4-氧杂一 氮柒圜-5(4H)-酮或其酸加 成盐。 276根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯丙基) -2,3-二氢-4-甲基 啶骈 [3,2-f]-1,4-氧杂一 氮柒圜-5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 277根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯-1- 甲基乙基)-2,3-二氢-4- 甲基 啶骈[3,2-f]-1, 4-氧杂一氮柒圜-5(4H)- 硫酮或其酸加成盐。 278根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基-1, 4-氧杂一氮柒圜饼[6,7-b ] -5(4H)-酮或其酸加 成盐。 279根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基-1, 4-氧杂一氮柒圜骈[6,7-b ] -5(4H)-硫酮或其酸 加成盐。 280根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -2,3-二氢-4-甲基-9- (三氟甲基)-1,4-氧杂一氮 柒圜骈[6,7-c] -5( 4H)-酮或其酸加成盐。 281根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯苯基) -2,3-二氢-4-甲基-9- 三氟甲基-1,4-氧杂一氮柒圜 骈[6,7-c] -5(4H )-硫酮或其酸加成盐。 282根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-氯甲基-1,2 ,3,4-四氢-1-甲基-4- (1-甲基乙基)-5H-1,4 -苯骈二氮柒圜-5-酮或其酸加 成盐。 283根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为2-(2-氯乙基) -4-乙基-1-甲基-1,2, 3,4-四氢-5H-苯骈二氮柒 圜-5-酮或其酸加成盐。 284根据上述请求专利部份第239项之 化合物,其为6-氯-2-(2- 氯乙基)-2,3-二氢-4-甲 基 啶骈[4,3-f]-1,4 -氧杂一氮柒圜-5(4H)-酮 或其酸加成盐。 285选自具有下式之族群之化合物: 式中: A代表一芳香环系或杂环系, 选自苯、 、 或 啶,在其四 个位置上中任何者,即此环中任何 者或被一或两个Y基取代,Y基选 自卤基、低烷基、低烷氧基、二低 烷胺基、硝基或三氟甲基; R选自低烷基、环烷基或苯基 低烷基其中苯基或被一或二个基选 自卤基、低烷基、烷氧基、硝基或 三氟甲基,所取代; R4和R5选自氢或低烷基( 1-5C); n乃1或2; X为卤基选自氯、溴或氟,且 E选自硫、氧或低烷基。 286选自具有下式之族群之化合物 式中: A代表一芳香环系或杂环系, 选自苯、 、 或 啶,其在四 个位置上中任何者,即此环中任何 者或被一或两个Y基取代,Y基选 自卤基、低烷基、低烷氧基、二低 烷胺基、硝基或三氟甲基; R选自低烷基、环烷基或苯基 低烷基其中苯基或被一或两个基选 自卤基、低烷基、低烷氧基、硝基 或CF3 所取代; n乃1或2; R4和R5选自氢或低烷基( 1-5C); Q选自-C-NH2 氰基, -C-R3 其中R3为H,酸中和 离子或酯化基,且E选自氧、硫或 低烷基。 287根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为3-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-2- 羧 醯胺。 288根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为3-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-2- 羧 酸或其草酸盐。 289根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为2-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-3- 啶 羧酸钠盐或其自由硷。 290根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为1-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-2- 羧 醯胺。 291根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为3-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-2- 啶 或其富马酸盐。 292根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为1-[(1-甲基- 3- 咯烷基)氧基]-2- 或草酸盐。 293根据上述请求专利部份第286项之 化合物,其为2-[N-甲基,N -(3-(1-乙基 咯烷基)] -苯甲酸锂盐。 |
