| 主权项 |
1.制造下式化合物之方法: 其中R1表氢,C1—C12烷基,C3 —C7烯基,C3—C4炔基,C3— C6环烷基,C4—C7环烷基—低级 烷基,未取代或被取代之苯基或荼 —C1—C4烷基, R2表氢,C1—C12烷基,C1— C7烷醯基或C1—C7—烷磺醯, R3表氢或C1—C7烷基,及 R4表氢,C1—C7烷基,苯基 或被—N(R2)(R3)取代之苯基 及这些化合物之盐类,其特征在 (a)将式Ⅱ化合物 其中R1及R4具有分子式(Ⅰ)中 所给予的意义且X为硝基,其可在 常压,贵重金属之氢化触媒存在下 ,被氢还原,或在酸介质中被鍚还 原,或 (b)分子式为 其中R2,R3以及R4具有分子式 (Ⅰ)下所给予的意义且Y1和Y2 各代表羟基或其盐或一起表示羟基 ,在—20至180之惰性溶剂中与 胺R1—NH2反应而环化,或 (c)将分子式为 其中R1,R2,R3及R4具有分子 式(Ⅰ)下所给予的意义之化合物 或其盐,在惰性溶剂中加热至 100到250,或在洽镜感光剂之 存在下,在惰性溶剂中以波长大于 300Nm之紫外线照射,加以环化 , 而且如果希望的话,依照本发 明所得到的分子式(Ⅰ)化合物被 转换成按照定义的各种不同的分子 式(Ⅰ)化合物,及/或将所得到 的盐转换成游离化合物或不同的盐 ,以及/或将所得到的游离化合物 转换成盐。2.依请求专利部第1.项的方法,其特征 在于它的起始物是被选来供制造,其 R1表氢,C1—C7烷基,C3—C7 烯基,C3—C4炔基,C3—C6环烷 基或C4—C7环烷—低级烷基,R2 和R3表氢,且R4表氢,C1—C4烷 基,苯基或被—N(R2)(R3)取 代之苯基,之分子式(Ⅰ)化合物及 其医药上可接受盐之用者。3.依请求专利部份第1. 项的方法,其特 征在于其起始物是被选来供制造其 —N(R2)(R3)基是在苯基的4 —位上,而R1表氢,C1—C7烷基 ,C2—C7烯基,C3—C4炔基或 C4—C7环烷—低级烷基,R2及R3 表氢,且R4表氢或C1—C4烷基, 之分子式(Ⅰ)化合物及其医药上可 接受盐之用者。4.依请求专利部份第1.项方法,其 特征 在于它的起始物是被选来供制造其 —N(R2)(R3)基是在苯基的4 —位上,而R1表氢,C1—C12烷基 ,C3—C7烯基,C3—C4炔基, C3—C6环烷基,C3—C6还烷甲基 或末被取代的或被取代的苯甲基且 R2,R3及R4表氢之分子式(Ⅰ) 化合物及其医药上可接受盐之用者。5.依请求专 利部份第1.项方法,其特征 在于它的起始物是被选来供制造1— (4—胺基苯基)、3—正—丙基— 3— 双环[311]庚烷—2 ,4—二酮之用者。6.依请求专利部份第1.项方法,其 特征 在于它的起始物是被选来供制造l— (4—胺基苯基)—3—甲基—3— 双环[311]庚烷—2,4 —二酮之用者。7.依请求专利部份第1.项方法,其 特征 在于其起始物是被选来供制造1—( 4—胺基苯基)—3—正—癸基—3 — 双环[311]庚烷—2, 4—二酮之用者。8.依请求专利部份第1.项方法,其 特征 在于其起始物是被选来供制造1—( 4—胺基苯基)—3—环己基—3— 双环[311]庚烷—2,4 —二酮之用者。9.依请求专利部份第1.项方法,其 特征 在于它的起始物是被选来供制造1— (4—胺基苯基)—3—环己基甲基 —3— 双环[311]庚烷— 2,4—二酮之用者。10.供做医药制剂的制造方法,其 特征在 于其取代基具有申请专利范圈第1.项 中所给予意义的分子式(Ⅰ)化合物 或其盐类是与载体加以混合的。11.制造下式化合 物之制法 其中R1及R2具有申请专利范围第1. 项中之分子式(Ⅰ)下所给予的意义 ,且X表硝基,其特征在于: (e)将分子式为 其中R4具有申请专利范围第1.项 分子式(Ⅰ)下所给予的意义,且 其Y1和Y2各表羟基或其盐或一起 表羟基而X′表硝基,可在—20至 180温度之惰性溶剂中与胺R1— NH2反应,加以环化,或 (f)将分子式为 其中R1′表R1基或一种胺保护基 且X′表硝基,以及R1和R4具有 上面所给予的意义,其在惰性溶剂 中加热至100到250或在三光镜 感光剂存在下,于惰性溶剂中,以 波长大于300Nm之紫外线照射而 环化,而在所得到的式Ⅱ化合物中 将胺保护基R1′除去,以及/或, 如果希望的话,分子式(Ⅱ)化合 物被转换成按照定义的各种不同的 分子式(Ⅱ)化合物。12.具下式化合物: 其中R1表氢,C1—C12烷基,C3 —C7烯基,C3—C4炔基,C3— C6还烷基,C4—C7环烷基—低级 烷基,末取代或被取代之苯基或 —C1—C4烷基, R2表氢,C1—C7烷基,C1— C7烷醯基或C1—C7—烷磺醯, R3表氢或C1—C7烷基,及 R4表氢,C1—C7烷基,苯基 或被—N(R2)(R3)取代之苯基 ,及这些化合物之盐类。13.依申请专利范围第12.项 之式Ⅰ化合物 ,其中R1表氢,C1—C7烷基,C3 —C7烯基,C3—C4炔基,C3— C6环烷基或C4—C7环烷—低级烷 基,R2和R3表氢,且R4表氢, C1—C4烷基,苯基或被—N(R2 )(R3)取代之苯基,及其医药上 可接受盐。14.依申请专利范围第12.项之式Ⅰ化合 物 ,其—N(R2)(R3)基是在苯基 的4—位上,而R1表氢,C1—C7 烷基,C2—C7烯基,C3—C4炔基 或C4—C7环烷—低级烷基,R2及 R3表氢,且R4表氢或C1—C4烷基 ,及其医药上可接受盐。15.依申请专利范围第12.项 之式Ⅰ化合物 ,其—N(R2)(R3)基是在苯基 的4—位上,而R1表氢,C1—C12 烷基,C3—C7烯基,C3—C4炔基 ,C3—C6环烷基,C3—C6环烷甲 基或未被取代的或被取代的苯甲基且 R2,R3及R4表氢,及其医药上可 接受盐。16.依申请专利范围第12.项之1—(4— 胺基苯基)—3—正—丙基—3— 双环(311)庚烷—2,4— 二酮。17.依申请专利范围第12.项之1—(4— 胺基苯基)—3—甲基—3— 双环 [311]庚烷—2,4—二酮 。18.依申请专利范围第12.项之1—(4— 胺基苯基)—3—正—癸基—3— 双环[311]庚烷—2,4— 二酮。19.依申请专利范围第12.项之1—(4— 胺基苯基)—3—环己基—3— 双 环[311]庚烷—2,4—二 酮。20.依申请专利范圈第12.项之1—(4— 胺基苯基)—3—环己基甲基—3— 双环[311]庚烷—2,4 —二酮。21.一种包含申请专利范围第12.项式Ⅰ化 合物或其盐,配合载体之医药制剂。22.一种用以治 疗与贺尔蒙有关之肿瘤及 温血动物,包括人的贺尔蒙异常之组 成物,其包括有效量的申请专利范围 第12.项之式Ⅰ化合物或其盐。23.具下式之化合物: 其中R1表氢,C1—C12烷基,C3 —C7烯基,C3—C4炔基,C3— C6环烷基,C4—C7环烷基—低级 烷基,未取代或被取代之苯基或 —C1—C4烷基, R4表氢,C1—C7烷基,苯基 或被硝基取代之苯基,X表硝基。24.依申请专利范 围第23.项之式Ⅱ化合物 ,其R1表氢,C1—C7烷基,C3— C7烯基,C3—C4炔基,C3—C6 环烷基或C4—C7环烷—低级烷基, R4表氢,C1—C4烷基,苯基或被 硝基取代之苯基且X表硝基。25.依申请专利范围第 23.项式Ⅱ化合物, 其X基在苯基的4—位上,而R1表 氢,C1—C12烷基,C3—C7烯基, C3—C4炔基或C4—C7环烷—低级 烷基,R4表氢或C1—C4烷基且X 表硝基。26.依申请专利范围第23.项之式Ⅱ化合物 ,其X基在苯基的4—位上,而R1 表氢,C1—C12烷基,C3—C7烯 基,C3—C4炔基,C3—C6环烷基 ,C3—C6环烷甲基或未被取代的或 被取代的苯甲基,R4表氢且X表硝 基。27.依申请专利范围第23.项之1—(4— 硝基苯基)—3—正—丙基—3— 双环[311]庚烷—2,4— 二酮。28.依申请专利范围第23.项之1—(4— 硝基苯基)—3—甲基—3— 双环 [311]庚烷—2,4—二酮 。29.依申请专利范围第23.项之1—(4— 硝基苯基)—3—正—癸基—3— 双环[311]庚烷—2,4— 二酮。30.依申请专利范围第23.项之1—(4— 硝基苯基)—3—环己基—3— 双 环[311]庚烷—2,4—二 酮。31.依申请专利范围第23.项之1—(4— 硝基苯基)—3—环己基甲—3— 双环[311]庚烷—2,4 —二酮。 |
