| 主权项 |
l.具有通式I之新颖经取代5,11-二氢- 6H-二苯并[b,e] 庚-因-6- 酮及其具无机或有机酸(如盐酸或酒石酸 )之盐类, 其中A为(1-甲基-4-六氢呲啶基) 乙醯基或(4-甲基-1-六氢呲 )乙 醯基。 2.一种制造通式I之新颖解取代5,11-二 氢-6H-二苯并[b,e] 庚因-6 -酮及其具无机或有机酸(如盐酸或酒石 酸)之盐类的方法, 其中A为(1-甲基-4-六氢呲啶基) 乙醯基或(4-甲基-1-六氢呲 )乙 醯基, 其特征为:将通Ⅱ之5,11-二氢-6H -二苯并[b,e] 庚因-6-酮: 转化成其二锂盐,而后和通式Ⅲ之酯类在 一种惰性溶剂中,诸如四氢 喃或乙醚, 在-10℃至环温的条件下反应: 其中 A为(1-甲基-4-六氢呲啶基)甲基 或(4-甲基-1-六氢呲 基)-基 ,且 R为I至4个碳原子之烷基或 基,必要 时可再将所得之通式I之化合物转化成其 无机或有机酸加成盐。 3.一种制造5,11-二氢-11-[[(1- 甲基-4-六氢呲啶基)胺基)羰基]- 6H-二苯并[b,e] 庚因-6-酮 及其具无机酸或有机酸(如盐酸或酒石酸 ),其特征为:以通lV之羧酸的反应性衍 生物(如:酸卤化物,混合之酸酐,N- 羰二咪或和N,N'-二环己基碳化二亚 胺反应之产物,或其和甲醇或乙醇形成之 和1-甲基-4-胺基-六氢呲啶在有机 惰性溶剂,诸如二恶烷或乙酸乙酯或四氢 喃存在下,或在该六氢啶过量的惰况下 ,于环温至反应混合物之沸点间温度进行 反应,所得之产物可随意地转化成其和无 机酸或有机酸之加成盐。 4.如申请专利范围第2项所请之方法,其特 点在于通式Ⅱ之化合物系在有机惰性溶剂 中,-10℃环温下,和正一丁基锂(任意 地在四甲基乙二胺存在下),和第三丁基 锂,二异丙基醯胺锂,二环己基醯胺或苯 基锂反应转化成二锂盐,随后和通式Ⅲ之 酯反应,系在相同之反应混合物中,在最 高至环温的条件下进行。 5.药学组成物,其含有如申请专利范围第l 项所申请的一种的化合物或其一种生理上 可接受之盐类与一种以上的惰性载剂及/ 或稀释剂。 6.如申请专利范围第5项所请之药学组成物 ,其系用于治疗胃肠道疾病。 |
