发明名称 N–[(2–氧╳咯啶–1–基)乙醯] 衍生物及老人痴呆症药剂
摘要
申请公布号 TW119085 申请公布日期 1989.09.21
申请号 TW077104569 申请日期 1988.07.05
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 永业正美;松下享;松村宏;桥诘浩
分类号 A61K31/495;C07D403/12 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.如下式化合物或其制药容许酸加成盐 (式中R为-SO2R1或-CONHR 2;R1为C1-5烷基,C8-12苯烯 基,胺基,二甲胺基,任意取代C6-12 芳基,或有选自N,S及O之至少一个杂 原子之5-或6-员杂环基;R2为胺基 ,C1-5烷胺基,C1-5烷基,或任 意取代C6-12芳基)。2.依申请专利范围第1项之化合 物,即1- [(2-氧 咯啶-1-基)乙醯]-4- [(4-氟苯)磺醯] 。3.依申请专利范围第1项之化合物 ,即1- [2-氧 咯啶-1-基)乙醯]-4- [(2-苯次乙烯)磺醯] 。4.依申请专利范围第1项之化 合物,即1- 羰基-4-[(2-氧 咯啶-1-基) 乙醯] 。5.一种用以治疗老人痴呆症,精神症或记 忆 缺失之病人之制药组成物,内含药理有效 量如申请专利范围第1项之化合物。6.一种制法,用 以制造如申请专利范围第1 项之化合物,此制法包括含如下式化合物 。 与呈式Hal-SO2R1(Ⅲ)之磺醯卤 或呈式R2NCO(Ⅳ)之化合物反应, (式中R1及R2同申请专利范围第1项 之规定,Hal为卤素)。7.依申请专利范围第1项之制 法,包括令该 化合物(Ⅱ)与卤甲酸苯酯(Ⅴ):X-CO O-Ph(Ⅴ) 反应,而得如下式(Ⅵ)化合物 而令此化合物(Ⅵ)与如下式(Ⅶ)胺:R2 NH2(Ⅶ)反应(式中Ph为苯基,X为 卤素,R2为胺基,C1-5烷胺基,C 1-5烷基,或任意取代C6-12芳基) 。
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