发明名称 取代之胺基甲酸胺基苯酯
摘要 本发明系有关新颖的式(Ⅰ)经取代胺基甲酸胺基苯酯及其非对映立体异构物与其非对映立体异构物之混合物,以及其制法与用来对抗真菌之用途□ (Ⅰ)其制法特征为令化学式(Ⅱ)之胺基酚□ (Ⅱ)a)若适当,于一种硷之存在下,且若适当,于稀释剂或溶剂之存在下,与化学式(Ⅲ)之异氰酸酯反应□ (Ⅲ)或b)若适当,于一种酸接受剂之存在下,且若适当,于一种溶济或稀释剂之存在下,与化学式(Ⅳ)之卤代羰基化合物反应。□ (Ⅳ)附注:本案已向德国申请专利,申请日期:西历(1)1987年6月3日 案号:P 37 18 522.5(2)1988年2月12日
申请公布号 TW126567 申请公布日期 1990.01.11
申请号 TW077103050 申请日期 1988.05.10
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 包威汉;库克劳;桑克劳;海格;马艾伯;韩彼得;顾波纳
分类号 A01N37/46;C07C229/64 主分类号 A01N37/46
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.如下化学式之经取代胺基甲酸胺基苯 其中 X代表-CO-NHR8;-CO-OR9 9;-CO-R10;-SO2R11或氢, 其中 R8表具1至6个碳原子之直链或分 支状烷基,或表苯基,其系经具1至4个 碳原子及1至5个卤素原子之卤代烷基选 择地行单取代, R9表具1至6个碳原子之烷基或于 直链或分支状烷基部分具1至4个碳原子 之苯烷基, R10表具1至20个碳原子之直键或分 支状烷基;或表具1至6个碳原子之烷基 ,然其系经相同或相异且选自下列之取代 基行单取代或双取代: 卤素、具1至4个碳原子及1至5个 相同或相异之卤素原子之直链或分支状卤 代烷基、具1至4个碳原子之直链或分支 状烷氧基及经相同或相异之卤素原子选择 地行单取代或双取代之苯基;或表具2至 5个碳原子之直链或分支状烯基,其系经 相同或相异之卤素原子选择地行单取代至 六次取代;或表选择地经卤素单取代之苯 基;或表具3至7个碳原子之环烷基,其 系经相同或相异之选自具1至4个碳原子 之直链或分支状烷基选择地行单取代或双 取代;或表具6个环原子之杂环,其成员 除碳原子外尚包含一或两个氧原子,且其 系经具1至5个碳原子之直链或分支状烷 基选择地行单取代; R11表苯基,其系经具1至4个碳原子之 直链或分支状烷基选择地行单取代; Y1至Y4为相同或相异者并代表氢、卤素 、含有1至4个碳原子之直链或分支状烷 基、于直链或分支状烷基部份含有1至4 个碳原于并含有1至5个相同或相异卤原 子之卤代烷基; R1至R7为相同或相异者并代表氢或含有 1至6个碳原子之直链或分支状烷基; n代表0或1;且 Z代表各含有1至6个碳原子之直链或分 支状烷基或-CH2-CH2-O-R15基 ,其中 R15代表其各烷基部份各含有1至6个碳 原子之直链或分支状烷基或烷氧烷基, 及其非对映立体异构物与其非对映立体异 构物之混合物。2.化学式(Ⅰ)之经取代之胺基甲酸 胺基苯 酯及其非对映立体异构物与非对映立体异 构物之混合物之制备方法 式中 X代表-CO-NHR8;-CO-OR9 ;-CO-R10;-SO2R11或氢, 其中 R8表具1至6个碳原子之直链或分 支状烷基,或表苯基,其系经具1至4个 碳原子及1至5个卤素原子之卤代烷基选 择地行单取代, R9表具1至6个碳原子之烷基或于 直链或分支状,烷基部分具1至4个碳原 子之苯烷基, R10表具1至20个碳原子之直键或分 支状烷基;或表具1至6个碳原子之烷基 ,然其系经相同或相异且选自下列之取代 基行单取代或双取代; 卤素、具1至4个碳原子及1至5个相同 或相异之卤素原子之直链或分支状卤代烷 基、具1至4个碳原子之直链或分支状烷 氧基及经相同或相异之卤素原子选择地行 单取代或双取代之苯基;或表具2至5个 碳原子之直链或分支状烯基,其系经相同 或相异之卤素原子选择地行单取代至六次 取代;或表选择地经卤素单取代之苯基; 或表具3至7个碳原子之环烷基,其系经 相同或相异之选自具1至4个碳原子之直 链或分支状烷基选择地行单取代或双取代 ;或表具6个环原子之杂环,其成员除碳 原子外尚包含一或两个氧原子,且其系经 具1至5个碳原子之直链或分支状烷基选 择地行单取代; R11表苯基,其系经具1至4个碳原子之 直链或分支状烷基选择地行单取代; Y1至Y4为相同或相异者并代表氢、卤素 、含有1至4个碳原子之直链或分支状烷 基、于直链或分支状烷基部份含有1至4 个碳原子并含有1至5个相同或相异卤原 子之卤代烷基; R1至R7为相同或相异者并代表氢或含有 1至6个碳原子之直链或分支状烷基; n代表0或1;且 Z代表各含有1至6个碳原子之直链或分 支状烷基或-CH2-CH2-O-R15基 ,其中 R15代表其各烷基部份各含有1至6个碳 原子之直链或分支状烷基或烷氧烷基, 其特征为使化学式(Ⅱ)之胺基酚 其中 X与Y1至Y4之定义如上述 (a)若适当,于一种硷之存在下,且若适 当,于稀释剂或溶剂之存在下,与化学 式(Ⅲ)之异氰酸酯反应 其中 R2至R7,n与Z之定义如上述,或 (b)若适当,于一种酸接受剂之存在下, 且若适当,于一种溶剂或稀释剂之存在 下,与化学式(Ⅳ)之卤代羰基化合物 反应 其中 R1至R7,n与Z之定义如上述,A Hal代表卤素。3.根据申请专利范围第1项之化学式( Ⅰ) 化合物,其中视情况需要可径取代之胺基 系位于相对于胺基甲酸基团之第2,3或 4位置。4.杀真菌剂,其特征为含有至少一种根据申 请专利范围第1项化学式(Ⅰ)之经取代 之胺基甲酸胺基苯酯。5.使用根据申请专利范围 第1项化学式(Ⅰ )之经取代之胺基甲酸胺基苯酯,以对抗 真菌。6.对抗真菌之方法,其特征为使根据申请专 利范围第1项化学式(Ⅰ)之经取代之肢 其中酸胺基苯酯,作用于真菌及/或其环 境上。7.杀真菌剂之制法,其特征为将根据申请专 利范围第1项化学式(Ⅰ)之经取代之胺 基甲酸胺基苯酯与混合剂及/或表面活性 剂混合。8.化学式(ⅡA)或(ⅡB)之胺基酚 其中 Y5代表氟或氯。9.化学式(ⅦA)或(ⅦB)之硝基酚 其中 Y5代表氟或氯。10.制备化学式(ⅡA)或(ⅡB)胺基酚 之方 法 其中 Y5代表氟或氯, 其特征为化学式(ⅤA)或(ⅤB)之羟基苯 酸 分别经去羧酸化,并使生成之化学式(Ⅵ A)或(ⅥB)酚类 分别进行硝化,分别生成化学式(ⅦA)或 (ⅦB) 其中 Y5代表氟或氯, 接着使后者进行氢化反应。
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