| 主权项 |
1.一种制备式(Ⅰ)化合物之方法: 式中R4为C1-4烷基,或-NHR4代表 三乙基六氢三氮 ,Q为胺基,经保护之 胺基或醯胺基,且Y为氢或保护基;该法 包括如下步骤为:在溶剂中于非特温与特 压下令式(Ⅱ)化合物: (式中Q系如前文所定义,Y为氢或保护 基且L为择自醯氧基,卤素,胺基甲醯氧 基,烷硫基,氰硫基,二烷基磺醯基,经 取代之烷烃磺醯氧基或邻次苯基膦醯氧基 之脱离基),与式(Ⅲa-),(Ⅲb) 或(Ⅲc)化合物反应: R4-N=CR0-Ar (Ⅲa) (式中R4之定义同上,R0为氢C1-4 烷基且Ar为任意取代之苯基),且假若 需要,接着 (i) 移去任一保护基团及/或 (ii)将酸转化成盐或相反。2.根据申请专利范围第1 项之方法,其中Q 为胺基,经保护之胺基或下式副式之基团 : 式中P1与P2分别为氢或保护基且A为C 1-5烷基(直链或支链)3.根据申请专利范围第1或2项 之方法,其 中离基L为乙醯氧基,且该反应系于碘化 物或硫氰酸根离子在下进行。4.根据申请专利范 围第1或2项之方法, 中L为己醯氧基且该反应系于三烷基甲矽 烷基碘存在下进行。5.根据申请专利范围第1或2项 之方法,其 中L为己醯氧基,且该反应系于烷烃磺酸 酯衍生物之存在下进行者。6.根据申请专利范围 第1或2项之方法,其 系于酸清除剂之存在下进行者。 |
