| 主权项 |
1.式Ⅰ尼格素衍生物 其中 R1表氢或C1-C4-烷基 且 O R2表氢或代表下式基:-C-R3或 O -C-NH-R3, 其中 R3表C1-C12-烷基,其选择地经羧基 、苯氧基或苯基所取代,或其中 R3表苯基、 喃基或 嗯基,该苯基可 经卤素所取代, 或其中 R2代表式-SO2R4磺酸酯, 其中 R4表羟基或C1-C4-烷基, 或其中 R1及R2一起代表式Ⅱ基 其中 R5及R6为相同或不同且表氢或C1 -C4=烷基,其中R1及R2同时表氢之 式Ⅰ化合物(尼格素),及其中R1表氢 且R2表乙醯或甲醯之式Ⅰ化合物除外。2.如申请专 利范围第1项所请求尼格素衍生 物,其中符合至少一种以下惰况: R1表氢,甲基或乙基; R3表C1-C11-烷基,其选择地经羧基 ,苯氧基或苯基所取代,或 R3表苯基, 喃基或 嗯基,苯基可经 氯所取代; R4表羟基或甲基;且 R5及R6为相同或不同且表氢或甲基。3.如申请专利 范围第1项所请求用作药剂之 化合物。4.如申请专利范围第1项所请求用作抗细 菌 药剂之化合物。5.如申请专利范围第1项所请求化 合物,包 括尼格素及其中R1表氢且R2表乙醯或苯 甲醯之式Ⅰ尼格素衍生物,用作抗病毒药 剂。6.式Ⅰ化合物之制法,包括 (a)将尼格素(式I:R1=R2=H)或 R1-衍生物与式Ⅲ化合物反应 其中 X表氯,溴或酸酐且 R3其申请专利范围第1项之式Ⅰ中 所给定义, 或 (b)将尼格素(式I:R1=R2=H)或 R1-衍生物与式Ⅴ异氰酯酯反应 O=C=N-R3(Ⅴ) 其中R3其申请专利范围第1项之式Ⅰ中 所给定义, 或 (c)将尼格素(式I:R1=R2=H)或 R1-衍生物与SO3/ 啶错合物或与 式Y-SO2-R4化合物反应,其中Y 表氯或溴且R4其申请专利范围第1项 之式Ⅰ中所给定义,氢除外, 或 (d)将尼格素(式I:R1=R2=H)或 R2-衍生物与式Ⅵ醇 R1-OH(Ⅵ) 其中R1其申请专利范围第1项之式Ⅰ中 所给定义, 氢除外,于路易士酸存在下反应, 或 (e)将尼格素(式I:R1=R2=H)与 式Ⅶ羰基化合物 其中R5及R6具前述式Ⅰ中之定义,于催 化剂存在下反应。7.一种具抗细菌或抗病毒作用 之药剂,含如 申请专利范围第1项所请求式Ⅰ化合物。8.一种具 抗病毒作用之药剂之制法,包括将 如申请专利范围第5项所请求式Ⅰ化合物 并入药剂中。9.一种具抗细菌作用药剂之制法,包 括将如 申请专利范围第1项所请求式Ⅰ化合物并 入药剂中。 |
