| 主权项 |
1.一种2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物之水合物,其中水合物系由单水合物及双水合物所组成之族群中所选出。2.根据申请专利范围第1项的水合物,此水合物是2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物单水合物。3.根据申请专利范围第2项的结晶化合物,此化合物具有下列以﹦1.54056A之镍一过滤铜辐射所获得的X-线粉末绕射花样,其中“d"表示平面间隙,I/I1表示相对强度4.根据申请专利范围第2项的结晶化合物,此化合物具有下列以﹦1.54056A之镍一过滤铜辐射,所获得的X-线粉末绕射花样,其中“d"表平面间隙,I/I1表相对强度5.根据申请专利范围第2项的结晶化合物,此化合物具有下列以﹦1.54056A之镍一过滤铜辐射,所得的X-线粉末绕射花样,其中“d"表平面间隙,I/I1表相对强度6.根据申请专利范围第1项的水合物,此水合物是2-【2-甲氧基-4一4一(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物双水合物。7.根据申请专利范围第6项的结晶化合物,此化合物具有下列以﹦1.54056A之Ni-过滤Cu辐射所获得之X-线粉末绕射花样,其中“d"表平面间隙,I/I1表相对强度8.根据申请专利范围第1,2,3,4,5,6或7项所申请2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物之水合物,或其混合物用于治疗患有或罹患气喘,血栓,心衰褐病症之哺乳动物。9.一种制药配方,含有申请专利范围第1,2,3,4,5,6或7项所申请2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】啶氢氯化物之水合物或其混合物;并配合一种或多种制药上可接受载体、稀释剂。10.根据申请专利范围第1,2,3,4,5,6或7项所申请专利范围2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢咪唑-【4,5-碳】 啶氢氯化物之水合物的制造方法,该方法包括:(a) 制造由2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物及醇溶剂混合组成之淤浆,并密切混合淤浆中的固及液相以提供单水合物。(b) 实质上将2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢咪唑-【4,5-碳】此氢氯化物溶于水,加入醇平衡溶剂,且尽快将醇/水混合液冷却到温度-20℃至10℃间以产生单水合物。(c) 实质上将2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物单化合物及对应双水合物之混合物溶于水中,加入醇平衡溶剂,并尽快将醇/水混合液冷却到-20℃至10℃之间,以产生完全为单水合物之水合物。(d) 实质上将2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺苯)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物单水合物溶于水中,或水/酿祸或丙酮有机溶剂混合液中并再追加醇或丙酮有机溶剂而得双水合物。(e) 制造由2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物单水合物和水,醇或丙酮有机溶剂混合所组成的淤浆,并使固相与液相触而得双水合物。(f) 使2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶氢氯化物单水合物暴露内,相对显度为约50%相对湿度到约95%相对湿度及温度约15℃至60℃之气体中,而得双水合物;或(g) 实质上将2-【2-甲氧基-4-(甲亚磺)苯基】-1(3)氢-咪唑【4,5-碳】 啶,或其弱酸盐类溶于水/醇或丙粡有机溶剂混合液中,加上盐酸,并将混合物冷却到-15℃至10℃范围之温度,而得双水合物。 |
