| 主权项 |
1.-种具有下式(1)之化合物 其中 X代表-O-;R为氢; R1为氢或卤素; R2及R3各独立为氢或C1-C4烷基 、或R2及R3与它们所链结的氮原子一 起形成一杂草环状环,为选自 a")未被取代之吗福林; b")六氢毗啡,已被此啶基、此啡基所 取代,或被苯基所取代,让苯基为未被取 代或为由卤素及C1-C4烷氧基选出之 一取代物所取代;及 c")六氢此啶,已被2-酮基-1-苯 井咪唑琳基或被1-苯基-4-酮基-5 -咪唑碇基所取代,或被两个由羟基及已 被卤素或三氟甲基取代的苯基选出之取代 物所取代; R4为氢; R5为氢或卤素;及其药学上可接受盐类 者。 2﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物,其中 X代表-0-;R为氢; R1为氢或卤素; R2及R3与它们键结之氮原子一起形成 a"')六氢此啶,已被2-酮基-1- 苯并咪唑琳基或被1-苯基-4-酮基- 5-咪唑啶基所取代,或被两个由经基及 已被出素或三网甲基取代的苯基选出之取 代物所取代;或b"')六氢此井,已被 毗啶基、毗啡基或被苯基所取代,让苯基 为未被取代或已被一个由卤素及c1-c 4烷拭基选出之取代物所取代; R4为氢; R5为氢或卤素,及其药学上可接受盐类 者。 3﹒一种选自包含下列族群之化合物: 2-(4-(4-氟苯基)-4-羟 基-六氢毗啶-1-基)-甲基-4-苯 基-2,3-二氢基-4H-1,4-苯并 寸阱; 2-[4-(2-甲氧苯基)-六氢 毗啡-1-基)-甲基-4-苯基-2, 3-二氢基-4H--苯并峙啡; 2-(1-苯基-1,3,8-三氮 杂旋螺[4,5-]癸-4-酮-8-基 )-甲基-4-苯基-2,3-二氢基- 4H-1,4-苯并峙啡; 2-(1-苯基-1,3,8-三氮 杂旋螺[4,5-]癸-4-酮-8-基 )-甲基-4-苯基-7-氟基-2,3 -二氢基-4H-1,4-苯并峙啡; 2-(1-苯基-1,3,8-三氮 杂旋螺[4,5-]癸-5-酮-8-基) -甲基-4-(4-氟苯基)-7-2,3 二氢基-4H-1,4-苯并峙啡; 2-(1-苯基-1,3,8-三氮 杂旋螺[4,5-]癸-4-酮-8-基 )-甲基-4-(4-氟苯基)-7-氟 基-2,3-二氢基-4H-1,4-苯并 崎井; 2-(4-(3-三氟甲基-苯基) -4-羟基-六氢此啶-1-基)-甲基 -4-苯基-2,3-二氢基-4H-1, 4-苯并崎啡;及其药学上可接受盐类者 。 4﹒如申请专利范围第1.2或3项所述之式 (I)化合物或其盐,其中该化合物是在 一单镜影异据物之形式者。 5﹒如申请专利范围第1项所述之式(I)化 合物或其盐之制法,让制法包括在自20℃ 至回流温度之温度范围下于无机硷或过量 式(Ⅲ)胺才存在下,在一有机榕剂中将 式(Ⅱ)之化合物 (其中X、R、R1.R4及R5为知申 请专利范围第1项中所定义,而Y代表一 低级的烷基磺醯氧基,以甲醯氧基或甲苯 磺醯氧基为典型,或为卤素之残余物) 与式(Ⅲ)之化合物 (其中,R2及R3为如申请专利范围第 1项中所定义) 反应,及,若有需要,将式(I)之-化 合物转化至式(I)之另一化合物,及/ 或,若有需要,将式(I)之一化合物施 化(salifying),及/或,若有需要, 式(I)之一自由(free)化合物可自其 一盐获得,及/或,若有需要,将式(I )化合物之异构物的-种混合物分者成单 异构物者。 6.一种药学组成物,其包含一适当载剂及/ 或稀释剂及一依据申请专利范围第1项之 式(I)化合物,或其一药学上可接受之 P,作为有效成份者。 7﹒如申请专利范围第1项之式(I)化合物 或其药学上可接受盐,系使用于制备可治 疗具有镇静活性之心理疾病用之药学组成 物者。 8﹒如申请专利范围第1项之式(I)化合物 或其药学上可接受盐,系使用于制备可治 疗恶心及呕吐用之药学组成物者。 9.一种式(V)之化合物 其中,X、R、R1.R4及R5为如申 请专利范围第1项中所定义,而Z为一自 由、盐化或酯化羧基;其中该化合物为在 (+)或(-)镜影异构物之形式中或其 一混合物者。 |
