发明名称 新颖化合物,WF11605及其衍生物
摘要 本发明有关一新颖化合物WF11605之制备过程及其衍生物。此化合物具抗微生物活性及有LTB4拮抗剂作用,可为抗生素及预防治疗由LTB4所引起之疾病。制药组成份亦包括在内。1988年 2 月15日在英国申请专利第 8803426 号
申请公布号 TW143558 申请公布日期 1990.10.11
申请号 TW078100872 申请日期 1989.02.04
申请人 藤泽药品工业股份有限公司 发明人 田中洋和;冈本正则;海津务;奥原正国;祽中洋;槷田弘造;螚井荣作
分类号 A61K31/59;C07J9/00 主分类号 A61K31/59
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 l.一种如下式(I)之化合物: 其中R1为氢或低烷醯基 R2为氢或 在其中 R4,R5,R6,R7为 氢或低烷醯基 R3为羧基或低烷氧碳基及制药上可 接受之盐。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1为氢或低烷醯基, R3为羧基或低烷氧羰基,及 R4,R5,R6及R7为氢或低烷醯基 。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中 R1为氢或乙醯基, R3为基或甲氧羧基,及 R4,R5,R6及R7为氢或乙醯基。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中 R1为乙醯基, R4,R5,R6及R7为氢及 R3为羧基。 5.一种制法,以制造如下式(I)化合物: 其中R1为氢或低烷醯基 R2为氢或 在其中 R4,R5,R6,R7为 氢或低烷醯基 R3为羧基或低烷氧碳基 及其盐,包括: (a)于一液态营养培养基中培养制 WFl1605之微生物,在有氧状况下,并 由此培养肉汤中取得WF11605。 (b)水解下式之化合物: 其中R2,R3各依上述定义,而Ra为 低烷醯基,或其盐,而得如下式之化合物 其中R2,R3各依上述定义,或其盐。 (c)以醯化剂与下式之化合物反应: 其中R1,R3各依上述定义,而Ra2 为 及其盐 而产生如下式之化合物: 1 其中Ra 如上述定义, 2 Rb 为 4 5 6 7 其中Ra ,Ra ,Ra ,Ra 为 低烷醯基 R3如上述定义,或其盐。 (d)限定如下式之化合物于羧基保护基之 介入反应: 其中R1,R2如上述定义,或其盐, 而产生如下式之化合物: 其中R1,R2如上述定义,而Ra3为 低烷氧碳基。 6.一种制药组成物,包含申请专利范围第1 项之化合物或制药上可接受之盐及非毒性 ,制药上可接受之载体。
地址 日本