嘧啶衍生物及其制造方法

摘要

本发明系关于通式 (Ia) 、 (Ib) 及 (Ic) 的新颖嘧啶衍生物，□ (Ic)□ (Ib)□ (Ic)其中Ｒ表示具１至６碳原子烷基或随意的被卤原子取代的环基；且Ｘ表示氯或溴原子或随意的具有一或数取代基的环磺醯氧基。通式 (Ia) 、 (Ib) 、 (Ic) 的新颖嘧啶衍生物及通式(Id) 的已知嘧啶衍生物□ (Ⅰ)之制造为藉通式 (Ⅱ) 2,6-二胺基－嘧啶□ (Ⅱ)（其中Ｘ定义如前）与通式 (Ⅲ)酸酐反应□ (Ⅲ)（其中Ｘ定义如前）且各别分离得到的生成物混合物或通式 (Ia) 、 (Ib) 、 (Ic) 及 (Id) 之纯化合物，其为用以制造具有血压降低及刺激头发生长功效之６－胺基-1,2-二氢－１－羟基－２－亚胺－４－六氢啶基嘧啶（minoxidil ）的有价值中间体。

主权项

l﹒通式(Ia)、(Ib)及(Ic)的新 颖嘧啶衍生物, 其中 R代表具1至6碳原子烷基或随意的被卤 原子取代的苯基;且 X代表氮或溴原子或以C1-4烷基或卤素 取代的苯磺醯氧基。 2.用以制造通式(Ia)及/或(Ib)及 /或(Ic)及/或(Id)的嘧啶衍生 物之方法, 其中 R代表具1至6碳原子烷基或随意的被卤 原取代的苯基;且 X代表氯或溴原子或以C1-4烷基或卤素 取代的苯磺醯氧基, 于其中通式(Ⅲ)的2,6-二胺基-嘧 啶衍生物 (其中X如前定义)为与通式(Ⅲ)的酸 (其中R如前定义)于水及过氧化氢存在 下,且得到的生成混合物或通式(Ia) 、(Ib)、(Ic)及随意的(Id) 之纯化合物被分离或水解,且若需要,通 式(Id)化合物为与通式(Ⅲ)(其中 R定义如前)酸酥反应。 3﹒依据申请专利范围第2项所述之方法,于 其中相对于1莫耳通式(Ⅱ)化合物使用 2至20莫耳水,其中X具如提供于申请专 利范围第2项相同意义。