THERAPEUTIC PEPTIDES

摘要

Un analogue linéaire (c'est-à-dire non cyclique) de bombésine amphibienne biologiquement active ou d'un peptide de libération de gastrine mammifère (GRP) possède un site actif et un site de liaison responsable de la liaison du peptide sur un récepteur d'une cellule cible. Le clivage d'une liaison peptide dans le site actif de la bombésine se produisant naturellement ou du GRP n'est pas nécessaire pour une activité biologique in vivo. L'analogue possède l'une des modifications suivantes: (a) une délétion d'un reste d'acide aminé dans le site actif et une modification d'un acide aminé à l'extérieur du site actif, (b) un remplacement de deux restes d'acides aminés dans le site actif par un acide aminé synthétique, un reste beta-amino acide, ou un reste gamma-amino acide, ou (c) une liaison non peptide au lieu d'une liaison peptide entre un reste d'amino acide du site actif et un reste amino acide adjacent.