| 主权项 |
1.一种具下式之化合物 以及其药学上可接受之盐类,其中1系Iva、Cbz、Cbz- Val-、或Cbz-(D)Val-;- R2系Phe之侧链、D(Phe)、或Phe烃基电子等排物; R3系氢原子;以及 X'系 基、苯基或C1-7烷基。2.如申请专利范围第1项 之化合物,其系为 系其之羟基电子等排物); 系其之烃基电子等排物);3.如申请专利范围第1或2 项之化合物,其系做为 抑制剂使用。4.一种制备下 式化合物之方法: 其中R1.R2.R3和X'均如申请专利范围第1项之界定,该 方法系包括氧化下式之 化合物 其中上式之醇系与下列化合物反应而氧化(a)二甲 亚 与(CF3CO)2O或(COCl)2反 应所原地形成的 加合物 (sulfonium adduct); (b)于冰醋酸存在下之重铬酸 啶 ; (c)原地形成之铬酐- 啶错合物; (d)1,1,1-三乙醯基-2,1-苯并恶 。 |
