| 主权项 |
1.一种通式(Ⅰ)化合物或其药学可接受性盐 式中 R为氢; A为无取代或取代以苯环之C1-C4次烷基链,该苯环为 无取代或取代以卤素; R1为C1-C6烷基; 啶基;C5-C6环烷基;或苯基,无取代或 取代以选自卤素、三 氟甲基及C1-C4烷氧基之取代基;T为C1-C6次烷基链,或 次苯基; X为一键或-O-CH2-基, R2为-OR3或-N(R3R4)基,其中各个R3及R4分别为氢或C1-C6 烷基。2.如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合 物或其药学可接受性盐,其中,R为氢 ; A为-CH2-,-CH(CH3)-,-CH2-CH2-或-CH(CH2Ph)-其中Ph代表视情 况意取代以卤 原子之苯基; R1为a)C5-C6烷基;b)苯基,其为无取代或取代以选自卤 素,C1-C4烷氧基及三氟 甲基之取代基;c) 啶环;d)环己基; T为C2-C4次烷基或次苯基; X为一键或-O-CH2-基; R2为-OR3基其中R3为氢基C1-C4烷基。3.一种化合物或 其药学可接受性盐,该化合物系选自下列任一者, 或呈Z-或E-异 构物或呈该等异构物之Z,E-混合物; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊醯胺; 4-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丁酸乙酯; 4-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丁酸; 3-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丙酸甲酯; 5-[1-(3-(3-三氟甲基苯基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧 戊酸乙酯; 5-[1-(3-三氟甲基苯基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊 酸; 5-[1-(3-正-丁基)苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸 ; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-甲基亚乙基]胺氧戊酸三 级丁酯; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-甲基亚乙基]胺氧戊酸; 3-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧甲基苯甲酸; 5-[1-(正己基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸乙酯; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸三级丁 酯; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸; 4-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丁酸乙酯; 4-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丁酸; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊醯胺; 5-[1-环戊基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸; 5-[1-(3- 啶基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸乙酯; 5-[1-3- 啶基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊酸; 4-[1-3- 啶基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧丁酸; 5-[1-(3-正丁氧基苯基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊 酸; 5-[1-(3-正丁氧基苯基)-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧戊 酸乙酯; 6-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)亚乙基]胺氧己酸; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧戊酸; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧戊酸; 5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧戊酸乙 酯; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧戊酸 乙酯; 6-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧己酸; 5-[1-(4-氟苯基)-2-(咪唑-1-基)-2-(4-氟苄基)亚乙基]胺 氧戊酸; 5-[1-环己基-2-(咪唑-1-基)-2-(4-氟苄基)亚乙基]胺氧 戊酸;及 3--5-[1-苯基-2-(咪唑-1-基)-2-苄基亚乙基]胺氧戊 酸。4.一种如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化 合物或其药学可接受性盐之制法, 该制法包括: a)令式(Ⅱ) 或其盐 (式中R,A及R1定义如第1项)与式(Ⅲ)化合物反应 (式中T,X及R2定义如第1项而Y为脱离基);或 b)令如上所定义之式(Ⅱ) 或其盐与式(Ⅳ)内酯反应 (式中T及X定义如第1项),如此获得式(Ⅰ)化合物其 中R2为-OH者;或 c)令式(Ⅴ)化合物 (式中R,A及R1定义如第1项)与第(Ⅵ)化合物反应 (式中T,X及R2定义如第1项),或 d)令式(Ⅴ)化合物(定义如第1项)与式(Ⅶ)化合物反 应 (式中T,X及R2定义如第1项而Q及Q'各自分别为氢,低 级烷基或苯基); 或 e)令式(Ⅷ)化合物或其盐 (式中R,R1,A及T定义如第1项)与式(IX)化合物反应 (式中Y及R2定义如第1项)如此获得式(Ⅰ)中X为-O-CH2- 之化合物;及若有所需, 将式(Ⅰ)化合物转成另一式(Ⅰ)化合物;及/或,若有 所需,将式(Ⅰ)化合物转 成其盐;及/或,若有所需,将式(Ⅰ)化合物之盐转成 游离化合物;及/或,若 有所需,将式(Ⅰ)化合物之异构物之混合物分离成 单一异构物;及/或,若有所 需,藉着于 双键上进行异构化作用来改变混合物 内之式(Ⅰ)化合物之E-及Z-异 构物之比,因而获得不同比例之此等异构物;及/或, 或有所需,经由于 双键 上之异构化作用将式(Ⅰ)化合物纯E-异构物转成纯 Z-异构物,或转成E-及Z-异构 物之混合物;及/或若有所需经由于 双键上之异构 化作用将式(Ⅰ)化合物纯Z 异构物转成纯E异构物,或转成E-及Z-异构物之混合 物。5.一种用于需要抗凝血剂或抗血栓剂之情况 以及用于治疗与血栓烷A2合成增强相 关之偏头痛、糖尿病性显微血管病变、灾症、高 血症、心绞痛、心衰竭、肾病、 高脂血症、气喘、消化性溃疡、骨质疏松症、肾 及心移植片排斥及肿瘤之药学组 成物,其中含有适当载剂及/或稀释剂及如申请专 利范围第1项所述之式(Ⅰ)化 合物或其药物可接受性盐作活性主成分。6.如申 请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药学可 接受性盐,其系用于需 要抗凝血剂之情况以及用于治疗与血栓烷A2合成 增强相关之偏头痛、糖尿病性显 微血管病变、灾症、高血症、心绞痛、心衰竭、 肾病、高脂血症、气喘、消化性 溃疡、骨质疏松症、肾及心移植片排斥及肿瘤。7 .如申请专利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药 学可接受性盐,其系用于治 疗与血栓烷A2合成增强相关之肾病者。8.如申请专 利范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药学可接受 性盐,其系用于预 防及/或治疗环孢灵A诱生之肾病者。9.如申请专利 范围第1项所述之式(Ⅰ)化合物或其药学可接受性 盐,其系用于治 疗肾病症候群继发的高脂血症者。 |
