发明名称 AmphotericinB衍生物之抗坏血殟
摘要 本发明系关于16-去羧基-16-羟基-甲基AmB的L-抗坏血酸盐,制备该盐的方法以及其作为抗徵菌试剂的用途。
申请公布号 TW199894 申请公布日期 1993.02.11
申请号 TW081105515 申请日期 1992.07.13
申请人 史密斯克莱恩美占有限公司 发明人 大卫.提摩西.麦克费逊;亚历山大.理查.格林利
分类号 A61K31/375;C07D321/00 主分类号 A61K31/375
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1﹒一种制备16─去羧酸─16─羟基─甲基AmB( Amphoteri cinB)的L─抗坏血酸盐的方法,其包括在溶液中将呈 自由态的硷或 不是16─去盐酸─16─羟基─甲基AmB的L─抗坏血 酸盐的盐与L ─抗坏血酸盐反应,并分离最终产物。 2﹒一种制备16─去羧酸─16─羟基─甲基AmB( Amphoteri cinB)的L─抗坏血酸盐或其自由态硷的方法,包括选 择性的还原一 式(Ⅱ)的化合物:其中,R1'为一被活性化的羧酸衍生 物;R2'为C 1─8烷基;R3'为一胺基保护基;每一个R4'为一甲矽烷 基保护基; 然后,选择性的或者视需要以一适当的顺序将R2'转 化成氢,以除去任式@ 颿O护基并除去任何R4'甲矽烷基保护基,然后视需 要进行如申请专利范 围第1项的方法。 3﹒如申请专利范围第1或2项的方法,其中16─去羧 酸─16─羟基─甲 基AmB的L─抗坏血酸盐系被冰冻乾燥而加以分离。 4﹒一种供用于治疗霉菌感染的药学组成物,其包 括一有效抗霉菌剂量的16 ─去羧酸─16─羟基─甲基AmB的L─抗坏血酸盐以 及其一药学上可 接受载体。
地址 英国