| 主权项 |
1﹒一种其下式(I)之二酮衍生物其中R1,R2及,R3 各自为H或 A,R4是H,A,hr─烷基或C3─7环烷基,R5是Ar,A是C 1─6烷基,Ar是未经取代的苯基或苯基为OA,SA或Ha单 、二 ─或三取代,"─烷基"为C1─5伸烷基,及Ha是F,C,Br 或 I及其盐类。 2﹒a)5─[1─(N─异丙基─3,4─二甲氧基亚胺基1 ─1,2, 3,4─四氢─6─基]─6─甲基─3,6─二氢─2H ─1,3 ,4─二─2─b)5─[1─(N─环戊基─3,4─二甲氧 基亚 胺基)─1,2,3,4─四氢─6─基]─6─甲基─3, 6─ 二氢─2H─1,3,4─二─2─酮;C)5─[1─(N─(2 ─甲基丁基)─3,4─二甲氧基亚胺基)─1,2,3,4─ 四氢 ─6─基]─6─甲基─3,6─二氢─2H─1,3,4─二 ─ 2─酮;d)5─[1─(N─乙基─3,4─二甲氧基亚胺基) ─1 ,2,3,4─四氢─6─基]─6─甲基─3,6─二氢─2 H─ 1,3,4─二─2─酮;e)5─[1─(N─丁基─3,4─二 甲氧基亚胺基)─1,2,3,4─四氢─6─基]─6 ─甲基─ 3,6─二氢─2H─1,3,4─二─2─酮;f)5─[1─﹛@ ]N─乙基─4─氟亚胺基)─1,2,3,4─四氢─6 ─基]╮@ w6─甲基─3,6─二氢─2H─1,3,4─二─2─酮;g) ╮@ 揣w[1─(3,4─二甲氧基亚胺基)─1,2,3,4─四氢 ╮@ w6─基]─6─甲基─3,6─二氢─2H─1,3,4─二 ─2╮@ w酮。 3﹒一种制备如申请专利范围第1项式(I)二酮 及其盐类之方法,此方 法的特征在于式(I)化合物其中R1,R2及R3如申请专利 范围第1 项所定义,与式(III)之偕氯代亚胺反应R5─CC=NR4其 中 R4及R5如申请专利范围第1项所定义,或其特征在于 式(IV)的酮 IV其中,R1,R2,R3,R4及R5具如申请专利范围第1项所定 义,且Ha'为C,Br或I,与式(V)化合物反应H2N─NH╮@ wCS─OR(V)其中R是C1─5烷基或相当的金属或铵阳离 子或其砥@ S徵在于欲制备式(I)化合物时,其中R4是H,则将携有 胺基保护基芋@ NR4之相当化合物,以水解或氢解作用物反应,或 者欲制备式[I]丑@ X物,其中R4是H,则式VI之卤基镁化合物VI其中R1,R2 及╮@ 遉毕p申请专利范围第1项所定义,Ha'具前述所示定 义,与式VIl 之反应R5─CN其中R5如申请专利范围第1项所定义 ,再将所得的 产物水解,且其特征在,若需要时,于式(I)之二 酮衍生物中,一 或二个基团R4及/或R5转化成另一基团R4及/或R5,及/ 或所得 之式I的硷以酸处理转化成其酸加成盐之一。 4﹒一种用于心血管性疾病治疗之药学组成物,其 特征在于其含有至少一种如 申请专利范围第1项之式(I)化合物及/或其生理上 可接受的盐类之一 。 |
