发明名称 含异恶唑–4–羧醯胺及羟亚烷基氰基乙醯胺之抗癌医药组合物
摘要 一种供治疗癌症之药剂,其包含-或由至少一种化学式I,Ia或Ib之化合物,其可能之立体异构型及/或若适当,其生理上可耐受盐之至少其中之一组成,□ (Ⅰ)□ (Ⅰa)□
申请公布号 TW205004 申请公布日期 1993.05.01
申请号 TW079109110 申请日期 1990.10.27
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 巴尔特;肯麦尔
分类号 A61K31/275;A61K31/42;A61K71/44 主分类号 A61K31/275
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1﹒一种用于治疗白血病,肉瘤,淋巴结肿瘤或皮肤 癌之医药组合物,其包含 一或由至少一种化学式(I),(Ia)或(Ib)之化合物,其可 能之 立体异构型及/或若适当,其生理上可耐受盐之至 少其中之一组成,式中 R1是a)氢b)具1─3个碳原子之烷基,c)具1─3个碳原子 之烷 基,可被卤素例如氟、氯、溴、碘)单取代或多取 代,d)苯基R2是a )氢b)苯基─(C1─C2)─烷基,尤其基,c)具2─3个碳 原 子之烯基,R3是a)啶基,可被氢或卤素(例如:氟、 氯、溴或碘) 单取代或多取代者,b)化学式(II)之一基,式中R4,R5及 R6 叫为相同或相异并且是1)氢,2)具1─3个碳原子之烷 基,3)具1 -3个碳原子之烷基,可被卤素(例如:氟、氯、溴或 碘)单取代或多取 代者,4)其中R4是氢且R5及R6形成一亚甲二氯基,5)具1 -3 个碳原子之烷氯基,6)具1-3个碳原子之烷氧基,可被 卤素(例如: 氟、氯、溴、碘)单取代或多取代者,7)(c1─c3)─烷 硫基,8 )(C1─C3)─烷硫基,可被卤素(例如:氟、氯,溴或碘) 单取代 或多取代者,9)卤素例如:氟,氯,溴或碘,10))硝基,11) 氰 基,12)(C1─C3)─烷磺醯基,13)苯甲醯基,14)苯甲醯 基,可被卤素(例如:氟氨、溴或碘)单取代或多取代 者,14﹒1卤素 ,例如:氟,氯,溴或碘,14﹒2(C1─C3)─烷基,15)苯氯 基,16)苯氧基,可被(C1─C3)─烷氧基(其可被卤素(例 如: 氟、氯、溴或碘)单取代或多取代者),卤素(例如: 氟、气、溴或碘) 或(C1─C3)─烷基(其可被卤素(例如:氟、氯、溴或 碘)单取代 或多取代者)所单取代或多取代者,c)基,a)唑 基;R7是a )氢b)具1─3个碳原闲之烷基,c)具1-3个碳原子之烷 基,被卤 素例如:氟,气,溴或碘单取或多取代者,d)苯基─(C1 ─C3)─ 烷基,尤其基,R8是a)氢,b)甲基,c)具2-3个碳原子之 烯 基。 2﹒一种如申请专利范围第1项之医药组成物,其包 含至少一种如下之化合物 :5─甲基异恶唑─4─羧酸─(4─三氟甲基)─醯替 苯胺,N─(4 ─三氟甲苯基)─2─氰基─3─羟基丁烯醯胺,N─(4 ─氯二氟甲氧 基)苯基─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺,N─(4─氟苯 基)─5─乙 基异恶唑─4─羧醯胺,N─(4─氯苯基)─5─乙基异 恶唑─4─羧 醯胺,N─(4─硝苯基)─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺 ,N─(3, 4─甲二氧苯基)─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺,N─( 4─三氟甲氧 基苯基)─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺,N─[4─(4─ 氯苯甲醯基 )苯基]─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺,N─(5─氯─2 ─啶基) ─5─乙基异恶唑─4─羧醯胺,N─(5─唑基)─5 ─甲基异恶唑 ─4─羧醯胺,N─(4─三氟甲基)苯基─5─乙基异恶 唑─4─羧醯 胺,N─4─(4─三氟甲基苯氧基)─苯基─5─乙基异 恶唑─2─羧 醯胺,N─[4─(4─氯苯苯甲醯基)─苯基]─5─甲基 异恶唑─4 ─羧醯胺,N─(3─氯─4─三氟甲苯基)─5─甲基─ 异恶唑─4─ 羧醯胺,N─(4─三氟甲氧基苯基)─2─氰基─3─羟 基─丁烯醯胺 ,2─氰基─3─羟基─N─[4─(1,1,2,2─四氟乙氧基) 苯 基]烯醯胺,N─(4─苯甲醯基苯基)─2─氰基─3─ 羟基丁烯醯胺 ,N─(4─(4─氯苯甲醯基)苯基]─2─氰基─3─羟基 ─4─甲 基丁烯醯胺N─[4─(4─溴苯醯基)苯基]─2─氰基 ─3─羟基─ 丁烯醯胺,N─[4─(4─甲基苯甲醯基)苯基]─2─氰 基─3─羟 基─丁烯醯胺2─氰基─3─羟基─4─甲基─N─(4 ─硝苯基)─丁 烯醯胺N─(3,4─甲二氧苯基)─2─氰基─3─羟基 ─4─甲基丁 烯醯胺,N─(5─活─2─啶基)─2─氰基─3─羟 基─丁烯醯胺 ,N─[4─(4─氯苯甲醯基)苯基]─2─氰基─3─羟基 ─丁烯醯 胺,N─[4─(4─氟苯甲醯基)苯基]─2─氰苯─4─甲 基─3─ 羟基丁烯醯胺N─(4─三氟甲氧基)苯基─2─氰基 ─3─羟基─4─ 甲基丁烯醯胺,N─[4─(4─三氟甲基苯氧基)苯基] ─2─氰基─ 3─羟基─4─甲基丁烯醯胺,N─[4─(4─三氟甲基 苯氧基)苯基 ]─2─氰基─3─羟基丁烯醯胺,N─(3─氯─4─三 氟甲苯基)─ 2─氰基─3─羟基─丁烯醯胺N─(4─三氟甲苯基) ─2─氰基─3 ─羟基─4─甲基丁烯醯胺,N─(2─氯─4─三氟甲 苯基)─氰基─ 3─羟基丁烯醯胺N─(4─氯苯基)─2─氰基─3基─ 4─基丁烯醯 胺,N─[4─(3─氯─4─三氟甲基基)苯基]─2─氰基 ─3─羟 基丁烯醯胺N─(4─溴苯基)─2─氰基─3─羟基─4 ─甲基丁烯醯 胺,N─(4─氟苯基)─2─氰基─3─羟基─4─甲基 丁烯醯胺,N ─(4─苯甲醯基)─2─氰基─3─羟基─4─甲基丁 烯醯胺,N─[ 3─(1,1,2,2─四氟乙氧基)─苯基]─2─氰基─3─羟 基丁 烯醯胺,N─[4─(1,1,2,3,3,3─六氟丙氧基)─苯基] ─2─氰基─3─羟基丁烯醯胺,N─(4─氯二氟甲氧 基苯基)─2─ 氰基─3─羟基丁烯醯胺,N─[3,5─二氯─4─(1,1,2,2 ─四氟乙氧基)─苯基]─2─氟基─3─羟基丁烯醯 胺,N─(4─特 ─丁苯基)─2─氰基─3─羟基丁烯醯胺,及N─(4─ 氯苯基)─2 ─氰基─3─羟基丁烯醯胺其可能之立体异构形式 及/或若适当至少其一 生理上可接受之盐类。
地址 德国