| 主权项 |
1﹒一种具下式之化合物:式中R^1选自氢、卤素、 低烷氧基、苯基─低烷恣@ 騋礡B羟基,及RSO2N─;R^2,R^3及R^5各选自氢及低烷基; 其条件为:当R^2不为RSO2N─,苯基─低烷氧基或羟基 时,R^2 和R^3不同时为氢;R^4为低烷基;R^6为氢及卤素;或其 药学上可情@ 筐 宏舰[成盐及/或水合物及/或其立体异构物。 2﹒一种式I之化合物或其药学上可接受之酸加成 盐式中R^1选自氢、卤素届@ 峚悢痌悻屣摃悻隃w;R^2,R^3及R^4各选自氢及低烷氧 基;其条件 为:当R^1不为CH2SO2N─时R^2和R^3不同时为氢;且R^4 为低烷基。 3﹒如申请专利范围第1项或2项之化合物,其中R^1为 羟基。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其1─[3─(1H─ ─3─基] ─4─(5─甲氧─4─嘧啶基)─甲基─; 1─[3─(1H──3─基]─4─(5─甲氧─4─嘧啶 基)─1╮@ w[3─5─(甲磺醯)─胺基─1H──3─基]丙基] ─4─(5─央@ 珖鞥w4─嘧啶基); 1─[3─(5─(甲磺醯)─胺基─1H──3─基]丙 基]─4─( 5─甲氧─4─嘧啶基)─3─甲; 1─[3─(5─羟基─1H──3─基]丙基]─4─(5─ 甲氧─4 ─嘧啶基)─; 3─[3─(4─(5─甲氧─4─嘧啶基)─1─基]戊 基]; 1─[3─(5─甲磺醯)─甲胺─1H──3─基]丙基 ]─4─(5 ─甲氧─4─嘧啶基); 1─[3─(5─(甲磺醯)─甲胺─1H──3─基]丙 基]─4─( 5─甲氧─4─嘧啶)─3─甲; 1─[3─(5─(乙磺醯)胺基─1H─唎─3─基]丙基] ─4─(5 ─甲氧─4─嘧啶基); 1─[3─(5─(乙磺醯)甲胺─1H──3─基]丙基] ─4─(5 ─甲氧─4─嘧啶); 1,1─[3─[5─(乙磺醯)甲胺─1H──3─基]丙基 ]─4─ (5─甲氧─4─嘧啶)─3─甲; 1─[3─[5─(乙磺醯)─胺基─1H──3─基]丙 基]─4─( 5─甲氧─4─嘧啶)─3─甲; 1─[3─[5─氧─1H──3─基]丙基]─4─(5─ 甲氧─4 ─嘧啶);或其药学上可接受之酸加成盐,及/或 水合物及/或其立体异 构物。 5﹒一种用于治疗偏头痛的药学组成物,其包括至 少一种具下式之化合物为活 性组份式中R^1选自氢、卤素、低烷氧基、苯基─ 低烷氧基、羟基、及╮@ 遉屣摃悻隃w;R^2,R^3及R^5各选自氢及低烷基;R^4为低 烷基﹛@ FR^6为氢及卤素;或其药学上可接受之酸加成盐及/ 或水合物及/或其 立体异构物,以及一或多种药学上可接受之载体, 辅剂或稀释剂。 6﹒如申请专利范围第5项之用于治疗偏头痛的药 学组成物,其中组成物为单 元剂型。 7﹒一种用于治疗偏头痛的药学组成物,其包括1─[ 3─[5─氟─1H─ ─3─基]丙基]─4─(5─甲氧─4─嘧啶) 为活性组份, 以及一或多种药学上可接受之载体,辅剂或稀释剂 。 8﹒如申请专利范围第7项之用于治疗偏头痛的药 学组成物,其中组成物为单 元剂型。 9﹒一种如申请专利范围第1─4项中任一项之化合 物,其用为抗偏头痛剂。 10﹒1─[3─(5─氟─1H──3─基)基]─4─(5─ 甲氧─ 4─嘧啶),其用为抗偏头痛剂。 11﹒一种如申请专利范围第1─4项中任一项之化合 物的制法,其包括使式 XI化合物式中R^1选自氢、卤素、低烷氧基、苯基 ─低烷氧基、羟陛@ 礡B及RSO2N─而R为低烷基且R^5为氢及低烷基;R^4为 氢及均@ C烷基;R^6为氢及卤素;Z为选自氧或有机脱离基碎片 ,其选自甲基 磺醯、甲磺醯、卤基、硫酸根及磷酸根,且虚线在 Z为氧时示共价键或 在Z为脱离基碎片时无键结且碳原子接着键结另一 氢;与式Ⅲ化合物反 应:式中R^2为氢及低烷基;且R^1为低烷基只要当Z为 氧时,反嚔@ 钗b还原剂存在下。 |
