发明名称 三环性三唑并衍生物、其制法及其用途
摘要 本发明揭露了一种新颖之三环性三唑并衍生物、其药理学上容许之盐及其制造方法,该三环性三唑并衍生物可作消炎剂、抗过敏剂或抗PAF剂之用,其构造如式(I )所示□ (Ⅰ)〔式中,R1为氢、低级烷基或碳数 3~5之环烷基;R2、R3分别为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素;W为C=0、 CR4R5 (R4、R5分别为氢、低级烷基) ;A为碳数1~5之直链状或分歧状之饱和或不饱和之烷撑,亦可含有杂原子; 1 为0~2;n 为1~3;__为单键或双键结合;Y 为N或 C;Z为C(B)Ar1Ar2 (B为氢、羟基或甲氧基;Ar1、Ar2分别为氢、经取代或未经取代之芳基) 、CAr1Ar2 (Ar1、 Ar2同上 )、O-CHAr1Ar2 (Ar1、Ar2同上) 或缩合芳香环〕。
申请公布号 TW206965 申请公布日期 1993.06.01
申请号 TW081103566 申请日期 1992.05.07
申请人 东雷股份有限公司 发明人 今冈孝之;加藤彻哉;牧野哲也;金子正之;柴山胜弘
分类号 A61K31/445;C07D401/14;C07D403/14 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈文郎 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1﹒一种三环性三唑并衍生物及其药理学上容许之 盐,其构造如式(I)所示 :[式中,R1为氢、C1-C6之烷基;R2.R3分别为氢、C1- C6之烷基、或卤素;W为(CH2]k─C=O(此时,1为1,k为 0─1)、CR4r5(此时,1为0-2;r4.R5分别为氢、C1 -C6烷基);A为C1-c5之直链状或分岐状之饱和或不饱 和的烷撑 ,且可含有N、O、S之杂原子; 1为0-2;n为1-3;…为单键或双键结合;y为N或C;Z为C(B) Ar1ar2(B为氢、羟基或甲氧基;ar1.ar2为碳数3-10之芳 基,亦可含N、O、S之杂原子者)、CAr1Ar2(Ar1.ar2同上 )、O一CHAr1.ar2(ar1.Ar2同上)或碳数6-15之芳香 环且亦可含有N、O、S之杂原子的缩合芳香环(缩合 芳香环之取代基。C1 -C6之烷基、C1-C6之烷氧基─C10之芳烷基、卤原子] 。 2﹒如申请专利范围第1项之三环性三唑并生物及 其药理学上容许之盐,其构 造系式(Ia)所示:(式中,R1.r2.R3.l、n、y及Z定义 如申请专利范围第1项,而n1-4之整数)。 3﹒如申请专利范围第1或2项之三环性三唑并衍生 物及其药理学上容许之盐 ,前述(I)或式(Ia)中Z所表之缩合芳香环系选自下列 取代基群中 之1种。
地址 日本